[发明专利]2,3,4,5-四氢-1H-2-苯并氮杂卓-1-酮衍生物的化学合成方法

权利要求书

1.一种2,3,4,5-四氢-1H-2-苯并氮杂卓-1-酮衍生物的化学合成方法，其特征在于：化学反应式如下：

， 所得的 ，其中R₁、R₂和R₃独立选自：氢、C_1-6烷基、C_1-6烷氧基或苯基及取代苯基；

所述的化学合成方法为：

（A）、取邻卤苯甲酸衍生物和醇，搅拌溶解，室温下加入SOCl₂，滴毕在回流下进行酯化反应，反应结束后，浓缩反应液，之后加入水，萃取，合并有机相，干燥浓缩得相应邻卤苯甲酸酯；

（B）、取上步所得的邻卤苯甲酸酯，随后在强极性非质子溶剂中，在有机碱、钯及催化剂的条件下，与丙烯腈进行加热回流反应，反应结束后，冷却至室温，加入到冰水中，萃取，干燥浓缩，得2-（2’-氰基烯基）苯甲酸酯中间体；

（C）、取上步所得的2-（2’-氰基烯基）苯甲酸酯中间体，在有机碱、醇盐及催化剂的条件下，进行闭环反应，反应后过滤浓缩，加入到水中，萃取，干燥浓缩，重结晶，得2,3,4,5-四氢-1H-2-苯并氮杂卓-1-酮衍生物。

2.根据权利要求1所述的2,3,4,5-四氢-1H-2-苯并氮杂卓-1-酮衍生物的化学合成方法，其特征在于：邻卤苯甲酸衍生物，其中R₁、R₂和R₃独立选自：氢、C_1-6烷基、C_1-6烷氧基或苯基及取代苯基；X选自F、Cl、Br、I。

3.权利要求书1所述的2,3,4,5-四氢-1H-2-苯并氮杂卓-1-酮衍生物的化学合成方法，其特征在于：所述酯化反应所用的醇为甲醇或乙醇。

4.权利要求书1所述的2,3,4,5-四氢-1H-2-苯并氮杂卓-1-酮衍生物的化学合成方法，其特征在于：所述步骤B中所用的有机碱为三乙胺、三乙醇胺、吡啶或哌啶。

5.权利要求书1所述的2,3,4,5-四氢-1H-2-苯并氮杂卓-1-酮衍生物的化学合成方法，其特征在于：所述步骤B中所用的强极性非质子溶剂为二甲基甲酰胺或二甲基亚砜。

6.权利要求书1所述的2,3,4,5-四氢-1H-2-苯并氮杂卓-1-酮衍生物的化学合成方法，其特征在于：所述步骤B中所用的催化剂为乙酸钯。

7.权利要求书1所述的2,3,4,5-四氢-1H-2-苯并氮杂卓-1-酮衍生物的化学合成方法，其特征在于：所述步骤C中的闭环反应中所述的醇盐为甲醇钠、甲醇钾、乙醇钠或乙醇钾中的一种。

8.权利要求书1所述的2,3,4,5-四氢-1H-2-苯并氮杂卓-1-酮衍生物的化学合成方法，其特征在于：所述步骤C中的闭环反应中所述的有机碱为三乙胺、三乙醇胺、吡啶或哌啶。

9.权利要求书1所述的2,3,4,5-四氢-1H-2-苯并氮杂卓-1-酮衍生物的化学合成方法，其特征在于：所述步骤C中的闭环反应中所述的催化剂为镭内镍。