[发明专利]虫草素在制备抗抑郁症的药物中的用途及其制备而得的快速抗抑郁症药物

说明书

技术领域

本发明涉及医药领域，特别是一种以虫草素为主要成分的快速抗抑郁症药物。

背景技术

抑郁症已成为现代社会的常见病和多发病，其发病率还在不断升高。病症以情感低落、兴趣减退、思维迟缓、以及言语与动作减少为特征，重症抑郁有厌世或自杀的念头。这类疾病对患者及其家属造成的痛苦，以及对社会造成的损失，是许多其他疾病所无法比拟的。根据世界卫生组织(WHO)发表的报告，情感障碍目前已成为世界第四大疾患，全球的抑郁症患者已达3.4亿人。目前抑郁症在中国发病率大约为4％。中国至少有2600万人患有抑郁症，抑郁症在中国造成的总经济负担达到622亿元人民币。美国估计有1700万人患有抑郁症,300万人患躁郁症，每年治疗情感障碍的费用高达440亿美元(冠心病为430亿美元)。在过去对情感障碍研究的40年中，特别引人注目的是其发病率和死亡率高，据报道自杀率高达10％以上，中国每年有25万人自杀，目前主要使用的药物是五羟色胺再摄取抑制剂等,使用这类药物起效慢,作用谱窄，副作用大,停药后易复发。目前，抗抑郁药物领域急需起效快，副作用小，更为有效的治疗方法。

目前抗抑郁药物及其弱点：当前的抗抑郁药大致可分为三类：即单胺氧化酶抑制剂、三环类抗抑郁剂及杂环类抗抑郁剂。现有的抗抑郁药物远远不能满足病人的需求，其不足之处大都是起效慢、抗抑郁谱窄、副作用大、易复发等。现有药物均不够理想，开发起效快、抗抑郁谱广泛、毒副作用较小的新药，确实是迫在眉睫。开发起效快、抗抑郁谱广泛、毒副作用较小的新药在这个领域是非常迫切的需要，将带来巨大的经济回报。

虫草素在抗炎、抗菌、抗病毒、抗肿瘤方面的效果已被越来越多的临床和基础实验证实，然而，在对于抑郁症的治疗效果尚未见报道。虫草素又称虫草菌素、蛹虫草菌素，是蛹虫草中（尤其是核苷类）主要活性成分，是第一个从真菌中分离出来的核苷类抗生素。虫草素是腺苷的类似物，分子式:C10H13N5O3，分子量:251.24，碱性，针状或片状结晶，熔点230℃～231℃，分子结构如图1。

经研究发现，虫草素可以拮抗NO产物的生成，由此，虫草素很可能成为一种治疗由炎症引起的相关紊乱的药物。同时，虫草素具有广谱抗菌的作用，它能抑制链球菌、鼻疽杆菌、炭疽杆菌、猪出血性败血症杆菌及葡萄球菌等病原菌的生长。此外，虫草素对石膏样小芽孢癣菌、羊毛状小芽孢癣菌、须疮癣菌等皮肤致病性真菌以及枯草杆菌也有抑制作用。此外，虫草素也具有较强的抗病毒活性。另外有研究发现，虫草素有抗疱疹病毒和抑制脑炎病毒的功能，对人体免疫缺陷型病毒HIV-I型的侵染亦有抑制作用。近年来，研究人员发现虫草素具有免疫调节作用。对T淋巴细胞转化有促进作用，它还可以提高机体单核巨噬细胞系统的吞噬功能,激活巨噬细胞产生细胞毒素直接杀伤癌细胞。虫草素作为核苷类新药,由于它能干扰基因细胞RNA和DNA的合成，抑制癌细胞的分裂并能作为区别细胞中不同的RNA聚合酶的工具，并具有修复基因细胞、保护生命体遗传密码的特殊功效。2000年美国NCI研究人员和美国波士顿大学医学院教授共同研究证实虫草素对治疗白血病有很好疗效。

在以上众多的动物实验或临床实验的报道中，并未见有学者提及化合物虫草素用于治疗抑郁症的报道。

发明内容

本发明提供虫草素作为抗抑郁症药物的用途及制备而得的抗抑郁症药物。该药物具有抗抑郁效果显著、见效快、副作用小等优点，技术方案如下：

虫草素在制备抗抑郁症的药物的用途，其特征在于，将虫草素和／或虫草素的衍生物作为药效活性成分制备成抗抑郁症的药剂，所述衍生物指虫草素盐、酯或虫草素与糖所成的甙。

所述抗抑郁症的药物指预防或治疗抑郁症的药物。

所述药剂为片剂、胶囊、溶液、悬浮液、注射液或滴注液。

一种抗抑郁症的药物，其特征在于：其药效活性成分为虫草素和／或虫草素的衍生物，所述衍生物指虫草素盐、酯或虫草素与糖所成的甙。

所述抗抑郁症指预防或治疗抑郁症。

药物的剂型为片剂、胶囊、溶液、悬浮液、注射液或滴注液。

所述药物还包括制药学上可接受的辅助成分。

所述药物还包括有与虫草素或其衍生物配合使用时对治疗抑郁症有积极作用的药物成分。

所述药物还包括有使虫草素稳定性提高的成分。

上述药物治疗抑郁症的用途。

上述药物治疗抑郁症的方法，其特征在于：给药剂量为每天0.5mg～1000mg／kg体重，给药方式为口服、滴注或注射；给药对象为哺乳动物，所述哺乳动物包括人。

所述给药剂量为每天0.5mg-1000mg／1kg。