[发明专利]一种抗动脉粥样硬化的中药复方提取物及其制备方法

说明书

技术领域

 本发明为中药化学领域，具体属于从中药复方中提取并纯化有效组分的方法，尤其涉及一种由枳壳和赤芍组成的中药复方中制备抗动脉粥样硬化药物的有效组分制备方法。

背景技术

冠状动脉粥样硬化性心脏病主要由冠状动脉粥样硬化、炎症（风湿性、梅毒性、川崎病和血管闭塞性脉管炎等）、冠状动脉痉挛、栓塞、结缔组织疾病、创伤和先天性畸形等多种原因导致心肌缺血、缺氧，主要症状为心绞痛和心肌梗死心脏病发作。由于冠心病绝大多数（95-99%）由冠状动脉粥样硬化引起。传统理念认为动脉粥样硬化（atherosclerosis，AS）是一种因脂质积累疾病，因而降脂治疗一直是抗动脉粥样硬化药物研发及动脉粥样硬化治疗的重点。临床常用的他汀类药物其作用机制为通过抑制HMG-CoA还原酶（HMG-CoA reductase）而阻断胆固醇的生物合成，发挥降脂作用，从而实现抗动脉粥样硬化作用。

目前临床治疗动脉粥样硬化的西药主要集中于某一个环节，如调节脂质代谢、防止脂质过氧化、抗血小板活化、抗炎等。从多个环节、多途径综合防治动脉粥样硬化的研究还较少报道。传统中医将动脉粥样硬化归属于“瘀证”、“痰证”、“脉痹”、“头痛”、“眩晕”等病的范畴；病至后期出现相应器官病变时，则可属于中医“中风”、“胸痹”、“坏疽”等病的范畴。中医倡导从调其气机、疏通血脉等多个途径进行动脉粥样硬化治疗，恰符这类多因素复杂性疾病的病机。因此，从传统中药复方中开发抗动脉粥样硬化药物是现代中药研究。

枳实芍药药对首见于中医经典《金匮要略》中枳实芍药散，记载为“产后腹痛，烦满不得卧，枳实芍药散主之。”此外，《伤寒论》中四逆散以及大柴胡汤、麻子仁丸等组方中均含二者的配伍。该方加减后临床用于肠痉挛腹痛慢性肠炎、结肠炎、肠易激综合征等导致的肠痉挛腹痛以及胃肠平滑肌收缩不良胃肠平滑肌收缩不良可出现胃下垂、胃肠动力减弱之食积、便秘等。

本发明提供了一种枳壳和赤芍组成的中药复方中有效组分制备方法，具体是一种由枳壳和赤芍中提取纯化制得的一种具有较好降血脂及抗动脉粥样硬化效果的中药提取物。

发明内容

本发明的目的是提供一种抗动脉粥样硬化的中药提取物，其制备工艺为由赤芍、枳壳药材按照3:2的比例混合后，加水提取再经大孔树脂纯化浓缩后制得。

本发明所述中药提取物可与药学上可接受的辅料制成胶囊剂、片剂、滴丸剂等制剂。

本发明中的中药复方提取物可经药学上可接受的提取、浓缩、纯化等方式精制获得。

具体地，

本发明第一方面提供了一种提取物，其由枳壳和赤芍经提取得到，其中包含芍药苷含量为20-30%，柚皮苷含量为8-15%，新橙皮苷含量为10-20%。在一个实施方案中，芍药苷含量为23-28%，柚皮苷含量为10-13%，新橙皮苷含量为13-18%。

本发明第一方面提供了一种提取物，其由枳壳和赤芍经提取得到，其中包含芍药苷20-30重量份，柚皮苷8-15重量份，新橙皮苷10-20重量份。在一个实施方案中，其中包含芍药苷23-28重量份，柚皮苷10-13重量份，新橙皮苷13-18重量份。

本发明第一方面提供了一种提取物，其中枳壳和赤芍的投料重量比为1-2:1。例如约1.5:1。

根据本发明第一方面的提取物，其是通过以下方法制备得到的：取赤芍和枳壳，加水煎煮，滤过，任选地对药渣再用水提取1-3次，合并滤液。滤液过大孔吸附树脂柱(例如D101)，用水冲洗，再用乙醇洗脱。收集乙醇洗脱液，减压回收乙醇，干燥，即得。

根据本发明第一方面的提取物，其是通过以下方法制备得到的：取赤芍1500g，枳壳1000g，加8倍量水，煎煮1小时，滤过，药渣再加6倍量水提取两次，每次煎煮1小时，滤过，合并滤液。滤液过D101大孔吸附树脂柱（药材重量:大孔树脂重量约为1:1，径高比约为1:4～5），用3倍柱体积的水冲洗，流速为每小时2倍柱体积，弃去水洗液；再用约2倍柱体积乙醇洗脱，流速为每小时1倍柱体积。收集乙醇洗脱液，减压回收乙醇，调节至相对密度1.08～1.15（60℃），再于50℃下真空干燥至干浸膏，即得。

本发明第二方面提供了制备提取物的方法，其包括以下步骤：取赤芍和枳壳，加水煎煮，滤过，任选地对药渣再用水提取1-3次，合并滤液。滤液过大孔吸附树脂柱(例如D101)，用水冲洗，再用乙醇洗脱。收集乙醇洗脱液，减压回收乙醇，干燥，即得。