[发明专利]用作5-HT2A 血清素受体调节剂的苯基-吡唑的晶型和其制备方法

权利要求书

1.一种制备式(I)化合物、或其盐形式的方法：

其中：

R¹为C₁-C₈烷基、卤基、C₁-C₈卤代烷基或C₁-C₈烷氧基；

X为O、S、NR²或CHR²；且

R²为H、C₁-C₈烷基、C₁-C₈酰基、C₁-C₈烯基、C₁-C₈炔基、C₃-C₇环烷基、C₁-C₈卤代烷基、芳基烷基、芳基、杂芳基或杂芳基烷基，其各自视情况经C₁-C₈烷基、卤基、C₁-C₈卤代烷基或C₁-C₈烷氧基取代；

所述方法包含使式(II)化合物：

与式(III)化合物：

在三取代膦和具有式(A)的化合物存在下反应：

其中：

R^a和R^b各自独立为C₁-C₁₀烷基或C₁-C₇环烷基；

以形成所述式(I)化合物。

2.一种制备式(II)化合物的方法：

其中：

R¹为C₁-C₈烷基、卤基、C₁-C₈卤代烷基或C₁-C₈烷氧基；

所述方法包含使式(IV)化合物：

其中：

Y为卤基、OH或OC(O)R³；且

R³为C₁-C₈烷基、C₁-C₈烯基、C₁-C₈炔基、C₃-C₇环烷基、C₁-C₈卤代烷基、芳基烷基、芳基、杂芳基或杂芳基烷基，其各自视情况经C₁-C₈烷基、卤基、C₁-C₈卤代烷基或C₁-C₈烷氧基取代；

与式(V)化合物：

或其盐反应以形成所述式(II)化合物。

3.一种制备式(V)化合物或其盐的方法：

其通过包含以下步骤的方法来制备：使式(VI)化合物：

其中：

R⁴为C₁-C₈烷基、C₁-C₈烯基、C₁-C₈炔基、C₃-C₇环烷基、芳基烷基、芳基、杂芳基或杂芳基烷基，其各自视情况经C₁-C₈烷基取代；

与裂解试剂反应以形成所述式(V)化合物或其盐。