[发明专利]一种新型的降糖软胶囊油性液体辅料

说明书

技术领域

本发明属于保健食品和医药工业技术领域，涉及到一种新型的降糖软胶囊油性液体辅料(油类基质)-米糠油。

背景技术

软胶囊剂系指将药效物质(化学药和中药材提取物等)，密封于亲水性明胶皮囊材中制成球形、椭圆形或其他形状的剂型。软胶囊适合于不稳定的药效物质，如对光敏感、挥发性、遇湿热不稳定和易氧化的化学成分，也适合具有不适口味和不良嗅味的药效物质。软胶囊口服后，由于药物被亲水性明胶皮包裹很快在消化道崩解，药物释放较快。软胶囊为营养补充剂和西药的常用剂型，近年来，软胶囊剂已经成为中药剂型改革的方向之一，这也大大促进了软胶囊辅料的发展。软胶囊被亲水性明胶皮包裹，制备软胶囊的内容物用辅料包括能溶解或均匀混合药效物质，但不溶解明胶的油类或其它液体辅料。植物油是被广泛用于药效物质的油性液体辅料，其中包括大豆油、玉米油、菜籽油、葡萄籽油、玫瑰油等，目前“用米糠油作为降糖软胶囊的油性液体辅料”尚未见报道。

米糠是糙米精加工成精米时的主要副产物，由米皮及胚芽组成，有文献报道，米皮及胚芽只占整颗稻谷重量的5％，而含有稻谷90％的营养，其中包括。优质丰富的蛋白质、脂肪、维生素、γ-谷维醇等营养素和人体必需元素，米糠油中不饱和脂肪酸含量高达80％以上，亚油酸与油酸的比例约在1∶1，从现代营养学的观点看，这一比例的油脂具有较高的营养价值。在人体实验中，研究人员发现米糠能降低30％的糖尿病人血糖水平(Web MD Medical News，Reviewed By Gary Vogin，MD)。γ-谷维素是米糠中特有的一类亲脂性化合物，由十几种甾醇类阿魏酸酯组成，γ-谷维醇具有很强的抗氧化功能，能改善细胞壁的稳定性。阿魏酸本身也有强的抗氧化功能，日本研究人员给患有糖尿病但尚未出现糖尿病性肾病症状的实验鼠喂食含阿魏酸的饲料，12周后，与食用普通饲料的患病实验鼠相比，进食阿魏酸的实验鼠尿蛋白的排出量约下降一半，这表明它们罹患糖尿病性肾病的风险大大降低。γ-谷维素还可通过在体内与胆固醇的竞争来抑制胆固醇在体内的吸收与合成，降低血清胆固醇的浓度，促进血液循环，这些可对与体内脂代谢失调有关的糖尿病起到防治作用。米糠中另一类特有的高活性成分是由生育酚(tocopherols)和生育三烯酚(tocotrienols)等组成的复合天然维生素E，具有很强的抗氧化作用，其生理活性远远优于一般市面上的维生素E。米糠中还含有一种独特的复合天然维生素B，它具有提高体内能量和帮助稳定血糖。γ-谷维素，复合天然维生素E和复合天然维生素B等米糠中独特的高活性成分都因其脂溶性存在米糠油中。同时，米糠油稳定性良好，相对密度(15/25℃)0.913～0.928，适合作为油性液体辅料来溶解或均匀混合降糖药效物质(如化学药、中药材提取物等)，米糠油食后吸收率达90％以上，作为降糖软胶囊的油性液体辅料可促进药效物质的吸收。

发明内容

针对上述米糠油适合用作软胶囊油性液体辅料的特点，如米糠油稳定性好、相对密度适中和吸收率高等，同时也考虑到米糠油本身的降糖和抗氧化的活性，本发明以米糠油作为降糖软胶囊的油性液体辅料(油类基质)，溶解或均匀混合药效物质来制备降糖软胶囊内容物。

本发明充分利用了米糠油的特点，开发了一种新的降糖软胶囊油性液体辅料。与大豆油、玉米油等油性液体辅料相比，该油性液体辅料可增强降糖软胶囊的药效，更适合用作降糖软胶囊的油性液体辅料。

具体实施方式

下面将结合实施实例1对本发明的有关优越性作进一步描述。

苦瓜(Momordica charantia L.)为葫芦科苦瓜属植物苦瓜的果实，为常用蔬莱。传统中医认为其性味苦寒，有清热解毒、滋养强壮之功效。现代药理研究表明丹参具有很好的调节血糖功效。以苦瓜为主要成分的降血糖复方或制剂广泛应用于临床。

本实例用苦瓜甲醇提取物的冻干粉作为降血糖药效物质，分别溶解于自制米糠油、商品米糠油和大豆油中制成三种降糖软胶囊内容物，用实验性糖尿病模型小鼠进行降血糖实验，通过比较这三种降糖软胶囊内容物的降糖活性来证明米糠油用作降糖软胶囊油性液体辅料的优越性。

1材料

1.1药品苦瓜产地武汉，购于武汉市白沙洲农贸产品大市场，并经生药学鉴定为苦瓜(Momordica charantia L.)。四氧嘧啶：Sigma公司提供，批号：GA22136；盐酸二甲双胍片：由北京中惠药业有限公司提供，批号：20090613，商品米糠油直接从湖北老河口市劲旺油脂加工有限公司购进，大豆油(湖北中昌植物油公司)由武汉中百超市购得。