[发明专利]一种地贞颗粒及制备方法

说明书

技术领域：

本发明属于药物制剂领域，涉及一种地贞颗粒及制备方法。

背景技术：

地贞颗粒是由地骨皮、女贞子、墨旱莲、五味子、沙苑子、合欢皮、甘草、郁金这8味中药组成，为黄棕色至棕褐色颗粒，味微咸、微苦、微酸。清虚热，滋肝肾，宁心养神，用于女性更年期综合征阴虚内热证，症见烘热汗出，心烦易怒，手足心热，失眠多梦，腰膝酸软，口干，便秘等症。由于有苦、涩等让人不悦的味道，患者在服用时易引起味觉不适，因此有必要添加矫味剂，以改善地贞颗粒的口感。

地贞颗粒的服用人群多是更年期女性，患糖尿病、高血压的比例较高，因此辅料中不能添加蔗糖、葡糖糖、麦芽糖等甜味剂。

发明内容：

本发明提供了一种地贞颗粒，辅料具有矫味和粘合的双重功效。

本发明的另一目的在于提供上述地贞颗粒的制备方法。

本发明的第一目的是通过以下方案来实现：

一种地贞颗粒，其特征在于所述地贞颗粒辅料包括单油酸甘油酯，柠檬酸一水合物，单油酸甘油酯和柠檬酸一水合物的摩尔比为1～2∶1，辅料与地贞颗粒的质量比为2～4∶5。

优选地，单油酸甘油酯和柠檬酸一水合物摩尔比为1∶1，辅料与地贞颗粒的质量比为1∶2。

为了使矫味和粘合功能都具有更好的效果，上述单油酸甘油酯和上述柠檬酸一水合物用乙醇溶解，90～100℃搅拌1～3小时，加入地贞颗粒；乙醇的体积是柠檬酸一水合物质量的15～25倍。

进一步地，上述单油酸甘油酯和上述柠檬酸一水合物用95％乙醇溶解，95℃搅拌2小时，加入地贞颗粒；乙醇的用量为柠檬酸一水合物的20倍。

为了地贞颗粒与辅料更好的协同配合，上述辅料的原料还包括甘露醇和阿司帕坦中的一种或两种，地贞颗粒与甘露醇的质量比为1∶2～3；地贞颗粒与阿司帕坦的质量比为200～100∶1。优选地，地贞颗粒、甘露醇、阿司帕坦的质量比为200∶400∶1。

本发明的另一目的是通过以下措施实现的：

一种地贞颗粒的制备方法，将摩尔比为1∶1～2∶1的单油酸甘油酯、柠檬酸一水合物溶解于乙醇制得乙醇溶液，乙醇的体积是柠檬酸一水合物质量的15～25倍，单油酸甘油酯和柠檬一水合物的总和与地贞颗粒的质量比为2～4∶5，在90～100℃搅拌下酯化1～3小时；取地贞颗粒，加入甘露醇和阿司帕坦，地贞颗粒与甘露醇的质量比为1∶2～1∶3，地贞颗粒与阿司帕坦的质量比为200∶1～100∶1，混匀，再加入所述乙醇溶液，揉制软材，制粒，干燥后整粒制得。

更具体地，上述地贞颗粒的制备方法，将摩尔比为1∶1的单油酸甘油酯、柠檬酸一水合物溶解于95％乙醇制得乙醇溶液，乙醇的体积是柠檬酸一水合物质量的20倍，单油酸甘油酯和柠檬一水合物的总和与地贞颗粒的质量比为1∶2，在95℃搅拌下酯化2小时；取地贞颗粒，加入甘露醇和阿司帕坦，地贞颗粒与甘露醇的质量比为1∶2～1∶3，地贞颗粒与阿司帕坦的质量比为200∶1～100∶1，混匀，再加入所述乙醇溶液，揉制软材，16目制粒，60℃干燥后整粒制得。

有益效果

1.本发明提供的地贞颗粒辅料，单油酸甘油酯和柠檬酸一水合物进行酯化反应，形成的酯化物既作为脱苦剂，又可作为粘合剂。既能掩盖地贞颗粒的不悦味道，避免引起的味觉不适，又具备粘合剂作用，无需添加额外的粘合剂，即可制得合格的制剂。

2.本发明辅料与主药能很好的协同配合，制备的地贞颗粒口感佳，且具有清凉感，无苦味和涩味，主药能很好发挥其疗效，不含糖类甜味剂，副作用小，不会增加服药人群尤其是更年期女性，糖尿病、高血压等疾病的健康隐患。

具体实施方式：

下面通过实例对本发明进行具体描述。有必要在此指出的是，以下实例只用于对本发明进行进一步说明，不能理解为对本发明保护范围的限制，该领域的技术熟练人员可以根据上述发明内容对本发明做出一些非本质的改进和调整。

矫味结果评价方法如下：

将地贞颗粒的苦味分为7个级别，评分标准如下：

7分：非常令人不快的苦涩味

6分：令人不快的苦涩味

5分：较强苦涩味

4分：感觉到苦涩味

3分：感觉到少许苦涩味

2分：感觉到微弱苦涩味

1分：完全未感觉到苦涩味

将本发明的地贞颗粒设为实验组，处理前的地贞颗粒设为对照组，均用50℃温水溶解成2.5％的溶液，分别品尝后进行打分。