[发明专利](R)-3-氨基哌啶(I)的不对称合成方法及相关中间体有效

专利信息
申请号: 201210290868.0 申请日: 2012-08-15
公开(公告)号: CN103588699A 公开(公告)日: 2014-02-19
发明(设计)人: 祁彦涛;王博 申请(专利权)人: 上海朴颐化学科技有限公司
主分类号: C07D211/56 分类号: C07D211/56
代理公司: 上海智信专利代理有限公司 31002 代理人: 王洁
地址: 201612 上海市*** 国省代码: 上海;31
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摘要:
搜索关键词: 氨基 哌啶 不对称 合成 方法 相关 中间体
【权利要求书】:

1.一种(R)-3-氨基哌啶(I)的不对称合成方法,其特征在于,将式(III)化合物还原得到式(II)化合物,然后将式(II)化合物脱除手性辅基和氨基保护基得到(R)-3-氨基哌啶(I),

其中,R为氨基保护基,特别是通过水解或氢化可脱除的C1-4烷氧羰基或苄基。

2.根据权利要求1所述的(R)-3-氨基哌啶(I)的不对称合成方法,其特征在于,式(III)化合物通过3-哌啶酮(IV)与手性胺(R)-1-苯乙胺在适当的溶剂中脱水反应制备得到,

其中,R为氨基保护基,特别是通过水解或氢化可脱除的C1-4烷氧羰基或苄基。

3.根据权利要求1所述的(R)-3-氨基哌啶(I)的不对称合成方法,其特征在于,所述还原采用催化氢化方法。

4.根据权利要求3所述的(R)-3-氨基哌啶(I)的不对称合成方法,其特征在于,所述催化氢化方法采用的催化剂为雷尼镍或钯催化剂,溶剂为C1-4的醇或苯,反应温度为0~80℃。

5.根据权利要求1所述的(R)-3-氨基哌啶(I)的不对称合成方法,其特征在于,所述脱除手性辅基采用催化氢化方法。

6.根据权利要求5所述的(R)-3-氨基哌啶(I)的不对称合成方法,其特征在于,所述催化氢化方法采用的催化剂为钯碳,溶剂为C1-4的醇、醋酸及其混合溶剂,反应温度为0~80℃。

7.根据权利要求1所述的(R)-3-氨基哌啶(I)的不对称合成方法,其特征在于,氨基保护基脱除采用催化氢化方法或酸性介质脱除。

8.根据权利要求2所述的(R)-3-氨基哌啶(I)的不对称合成方法,其特征在于,所述溶剂为C1-4的醇或苯。

9.一种化合物以及其盐,其特征在于,所述化合物的结构式如式(II)所示:

其中,R为氨基保护基,特别是通过水解或氢化可脱除的C1-4烷氧羰基或苄基。

10.根据权利要求9所述的化合物以及其盐,其特征在于,所述R为叔丁氧羰基,所述化合物为草酸盐。

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