[发明专利](R)-3-氨基哌啶(I)的不对称合成方法及相关中间体有效
| 申请号: | 201210290868.0 | 申请日: | 2012-08-15 |
| 公开(公告)号: | CN103588699A | 公开(公告)日: | 2014-02-19 |
| 发明(设计)人: | 祁彦涛;王博 | 申请(专利权)人: | 上海朴颐化学科技有限公司 |
| 主分类号: | C07D211/56 | 分类号: | C07D211/56 |
| 代理公司: | 上海智信专利代理有限公司 31002 | 代理人: | 王洁 |
| 地址: | 201612 上海市*** | 国省代码: | 上海;31 |
| 权利要求书: | 查看更多 | 说明书: | 查看更多 |
| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 氨基 哌啶 不对称 合成 方法 相关 中间体 | ||
1.一种(R)-3-氨基哌啶(I)的不对称合成方法,其特征在于,将式(III)化合物还原得到式(II)化合物,然后将式(II)化合物脱除手性辅基和氨基保护基得到(R)-3-氨基哌啶(I),
其中,R为氨基保护基,特别是通过水解或氢化可脱除的C1-4烷氧羰基或苄基。
2.根据权利要求1所述的(R)-3-氨基哌啶(I)的不对称合成方法,其特征在于,式(III)化合物通过3-哌啶酮(IV)与手性胺(R)-1-苯乙胺在适当的溶剂中脱水反应制备得到,
其中,R为氨基保护基,特别是通过水解或氢化可脱除的C1-4烷氧羰基或苄基。
3.根据权利要求1所述的(R)-3-氨基哌啶(I)的不对称合成方法,其特征在于,所述还原采用催化氢化方法。
4.根据权利要求3所述的(R)-3-氨基哌啶(I)的不对称合成方法,其特征在于,所述催化氢化方法采用的催化剂为雷尼镍或钯催化剂,溶剂为C1-4的醇或苯,反应温度为0~80℃。
5.根据权利要求1所述的(R)-3-氨基哌啶(I)的不对称合成方法,其特征在于,所述脱除手性辅基采用催化氢化方法。
6.根据权利要求5所述的(R)-3-氨基哌啶(I)的不对称合成方法,其特征在于,所述催化氢化方法采用的催化剂为钯碳,溶剂为C1-4的醇、醋酸及其混合溶剂,反应温度为0~80℃。
7.根据权利要求1所述的(R)-3-氨基哌啶(I)的不对称合成方法,其特征在于,氨基保护基脱除采用催化氢化方法或酸性介质脱除。
8.根据权利要求2所述的(R)-3-氨基哌啶(I)的不对称合成方法,其特征在于,所述溶剂为C1-4的醇或苯。
9.一种化合物以及其盐,其特征在于,所述化合物的结构式如式(II)所示:
其中,R为氨基保护基,特别是通过水解或氢化可脱除的C1-4烷氧羰基或苄基。
10.根据权利要求9所述的化合物以及其盐,其特征在于,所述R为叔丁氧羰基,所述化合物为草酸盐。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于上海朴颐化学科技有限公司,未经上海朴颐化学科技有限公司许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服】
本文链接:http://www.vipzhuanli.com/pat/books/201210290868.0/1.html,转载请声明来源钻瓜专利网。
- 上一篇:塑料餐桌布
- 下一篇:一种保健枕芯用中药及其制作方法





