[发明专利]杠板归提取物在制备抗肝纤维化药物中的应用有效

专利信息
申请号: 201210290157.3 申请日: 2012-08-15
公开(公告)号: CN102764306A 公开(公告)日: 2012-11-07
发明(设计)人: 张可锋;高雅;段小群 申请(专利权)人: 桂林医学院
主分类号: A61K36/70 分类号: A61K36/70;A61P1/16
代理公司: 桂林市华杰专利商标事务所有限责任公司 45112 代理人: 杨雪梅
地址: 541004 广西壮*** 国省代码: 广西;45
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摘要:
搜索关键词: 杠板归 提取物 制备 纤维化 药物 中的 应用
【说明书】:

技术领域

发明属于中医药领域,涉及以杠板归polygonum perfolatum L.的全草为原料,制备杠板归提取物,以及该提取物在制备抗肝纤维化药物中的应用。

背景技术

肝纤维化并不是独立的疾病,而是肝脏受到炎症损害的一种表现状态,是由肝炎发展为肝硬化的必经阶段。因此阻断肝纤维化的发生和发展,对防治肝硬化和肝癌具有重要意义。肝纤维化的治疗方法有很多,比如西药,虽然西药治疗肝纤维化的速度快,但是容易给肝脏造成负担,治标不治本。近年来,国内外大量研究表明中药在治疗肝纤维化方面显示出显著疗效,因此采用从中药中提取开发抗肝纤维化的药物具有重要意义。

中药杠板归系蓼科蓼属植物杠板归polygonum perfolatum L.的全草,又名贯叶蓼、河白草、蛇见退等,全国均有分布。据古代中草药和民间药方记载,杠板归用途十分广泛,常用来治疗疖肿、乳腺炎、百日咳、泻痢、黄疸、肾炎水肿、跌打肿痛、吐血便血、慢性湿疹、毒蛇咬伤等疾病。现代药理学研究表明,杠板归具有抗菌、抗病毒、抗诱变、降血压、抗肿瘤、止血等作用。至今,已公开的与杠板归有关的文章有60多篇,但以中药杠板归提取物在制备抗肝纤维化的药物中的应用,以及对该药物进行抗肝纤维化动物实验的方法和结果,则未见报道。

发明内容

本发明的目的是提供中药杠板归提取物在抗肝纤维化药物中的应用。

实现本发明目的的技术方案是:

一种杠板归提取物的新用途,用于抗肝纤维化,即是将从杠板归中提取出的杠板归提取物制成片剂、颗粒剂或口服液等剂型以治疗肝纤维化疾病,其使用剂量为:以60kg成人计,杠板归提取物每日总摄取量不少于0.36g。

本发明所述的杠板归提取物通过采用现有制备工艺制备:将杠板归全草阴干粉碎,得到粗粉,用70%~85%乙醇水溶液回流提取2次,合并醇提液,滤过,浓缩至无醇味的滤液,过AB-8大孔树脂柱,静置吸附,用70%乙醇洗脱,收集流出液,减压浓缩至稀膏或稠膏即可。

本发明的积极效果是:提供一种高效低毒、副作用小、药源广的治疗肝纤维化疾病的新药。

具体实施方式

下面结合实施例对本发明内容作进一步的说明,但不是对本发明的限定。

实施例

一、杠板归提取物的制备:

1、将新鲜采集的杠板归全草阴干粉碎,得到杠板归粗粉,用20倍量70%乙醇水溶液回流提取2次,每次1.5小时,合并醇提液,滤过,浓缩至无醇味的滤液,过AB-8大孔树脂柱,静置吸附12h,用70%乙醇洗脱,收集流出液,减压浓缩至稀膏。稀膏中药材:浓缩液=3:1,W/V。

2、将新鲜采集的杠板归全草阴干粉碎,得到杠板归粗粉,用20倍量85%乙醇水溶液回流提取2次,每次1.5小时,合并醇提液,滤过,浓缩至无醇味的滤液,过AB-8大孔树脂柱,静置吸附12h,用70%乙醇洗脱,收集流出液,减压浓缩至稠膏,稠膏烘干,打成80目细粉。稠膏中药材:浓缩液=5:1,W/V。

二、将杠板归提取物制成片剂、颗粒剂或口服液剂型:

1、按杠板归提取物的得率计算,取相当于1000g杠板归提取物干膏细粉,约重24g,加淀粉至总量133g,制粒,压成片剂,素片重0.5g,每片含杠板归提取物0.09g。成人每天1次,一次4片。

所述片剂药物中每片杠板归提取物百分含量为0.18%,余量为药剂成型辅料。

2、按杠板归提取物的得率计算,取相当于1000g杠板归提取物干膏细粉,约重24g,加蔗糖粉与糊精的混合物至总量330g,制粒,得颗粒剂,分装,每小包5g,每小包含杠板归提取物0.36g。成人每天1次,一次1包。

所述颗粒剂药物中每粒杠板归提取物百分含量为0.072%,余量为药剂成型辅料。

3、按杠板归提取物的得率计算,取相当于1000g杠板归提取物稀膏,体积335ml,加白砂糖300g,食用白酒50mL,加热溶解,最后加水到660ml,过滤,得口服液,分装,每支10ml,每支含杠板归提取物0.36g。成人每天1次,一次1支。

所述口服液药物中每支杠板归提取物百分含量0.036%,余量为药剂成型辅料。

三、本发明的杠板归提取物抗肝纤维化药效学实验。

1、材料

1.1动物

SPF级SD大鼠80只,体重175-225g,雌雄各半,由桂林医学院SPF实验动物中心提供(许可证号SCXK2007-0001)。

1.2药品与试剂

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