[发明专利]一种米铂冻干制剂的制备方法

权利要求书

1.一种冻干制剂的制备方法，含有活性成分米铂，或其药学上可接受的盐、溶剂合物、对映异构体或外消旋体、前药或类似物，其特征在于，将活性成分采用混合溶剂叔丁醇和甲醇溶解，并冻干该溶液，得到无菌注射用冻干制剂。

2.如权利要求1所述的冻干制剂的制备方法，其特征在于，所述的活性成分是米铂一水合物。

3.如权利要求1所述的冻干制剂的制备方法，其特征在于，按照米铂的重量计，所述活性成分在混合溶剂的浓度为0.5~10mg/ml。

4.如权利要求1所述的冻干制剂的制备方法，其特征在于，所述混合溶剂中叔丁醇的量占溶剂总体积比为99.5%～90%，甲醇的量占溶剂总体积比为0.5%～10%。

5.如权利要求1所述的冻干制剂的制备方法，其特征在于，所述混合物溶剂中叔丁醇的量占溶剂总体积比为92～99.5%，甲醇的量占溶剂总体积比为0.5~8%。

6.如权利要求1所述的冻干制剂的制备方法，其特征在于，所述混合物溶剂中叔丁醇的量占溶剂总体积比为92.5~98%，甲醇的量占溶剂总体积比为2~7.5%。

7.如权利要求1所述的冻干制剂的制备方法，其特征在于，所述混合物溶剂中叔丁醇的量占溶剂总体积比为95%，甲醇的量占溶剂总体积比为5%。

8.如权利要求1所述的冻干制剂的制备方法，其特征在于，包括步骤如下：

（1）按配比，将活性成分加入到温度为30～50℃的叔丁醇中，经高速剪切或研磨，使料液形成包含活性成分微小颗粒的混悬液，继续搅拌使活性成分完全溶解；按配比，加入甲醇，搅拌均匀；

（2）将溶液温度维持在25～50℃，在无菌条件下，用0.22μm的有机微孔滤膜过滤至澄明，灌装于西林瓶中，半加塞，装盘；

（3）冻干步骤；

（4）冻干完成后，充氮，压塞。

9.如权利要求8所述的冻干制剂的制备方法，其特征在于，所述步骤（2）中将溶液温度维持在25℃～30℃，进行过滤灌装。

10.如权利要求8所述的冻干制剂的制备方法，其特征在于，所述步骤（3）中的冻干步骤为，先降温至-30℃以下，并维持低温2~3h，使样品充分冻结实，再开启真空系统，使前箱真空度达到133Pa以下，将冻干层板升温至-2~0℃，进行升华干燥至无溶剂。