[发明专利]高良姜素在制备抗肿瘤转移药物中的应用

说明书

技术领域

本发明属天然药物领域，涉及高良姜素在抑制细胞粘附、浸润、迁移和抑制肿瘤转移中的药学用途和抑制粘着斑激酶（FAK）基因的转录、表达和蛋白质磷酸化中的药学用途。 

背景技术

肿瘤转移是癌症患者最主要的死因，其中90%的癌症患者死于恶性肿瘤的转移。究其根本原因，目前仍缺少抑制肿瘤转移的有效药物。因此，发现抑制细胞迁移和恶性肿瘤转移的药物具有重要意义。 

高良姜素为3,5,7-三羟基黄酮，是从姜科山姜属Alpinina植物的高良姜干燥根茎分离得到的黄酮类化合物单体，此外在蜂胶中也具有很高的含量（何瑞，王涛，李彩君等，1999，时珍国医国药，10: 788）。天然植物高良姜作为中药，收载于历届《中国药典》，味辛、性热， 能温中散寒、理气止痛， 常用于脘腹冷痛、胃寒呕吐、嗳气吞酸、改善微循环等（吴清和，荣向路，黄萍等，2000，中药材，23:699-701）。蜂胶的主要化学成分为黄酮类，具有抗炎，抗过敏，抗致癌，抗病毒和抗细胞增生等作用（叶陆星，胡福良，2002，养蜂科技，2:9-11）。二者在我国及亚洲邻国均有广泛的分布。在姜科高良姜根部的乙醇提取物中，粗提物含量可达10%，采取优化手段可以使高良姜素的纯度达到89.39%（康爱荣，闫明，彭英等，2011，中国中医药信息杂志，5:44-46）。研究表明高良姜素具有镇痛、止呕等药理学作用（吴清和，荣向路，黄萍等，2000，中药材，23:699-701）。此外，国内外研究发现高良姜素还具有多种生物学活性，如抗突变、抗致畸（Heo. M.Y., Yu, K.S., Kim, K.H., et al. 1992. Mutat Res. 284:243-9; Sohn, S.J., Huh, I.H., Au, W.W., et al. 1998. Mutat Res. 402:231-6）、抗氧化和自由基清除（Hyun, J., Woo,Y., Hwang, D.S., et al. 2010. Bioorg Med Chem Lett. 20:5510-3），调节药物代谢酶（Shimada, T., Tanaka, K., Takenaka, S., et al. 2010. Chem Res Toxicol. 23:1921-35），抗微生物活性 （Afolayan, A.J., Meyer, J.J. 1997. J Ethnopharmacol. 57:177-81），联合使用高良姜素与β- 内酰胺类抗生素能抑制对β-内酰胺类抗生素耐药性的菌株（Denny, B.J., Lambert, P.A., West, P.W. 2002. FEMS Microbiol Lett. 208:21-4）。高良姜素也具有较强的抗病毒活性 （Amoros, M., Simoes, C.M., Girre, L., et al. 1992. J Nat Prod. 55:1732-1740；Meyer, J.J., Afolayan, A.J., Taylor, M.B., et al. 1997. J Ethnopharmacol. 56:165-9）。