[发明专利]喹吖啶酮硼酸酯及其制备方法与应用

权利要求书

1.式Ⅰ所示化合物，

式Ⅰ

所述式Ⅰ中，R₁为H、卤素、C₁-C₂₀的烷基、卤素取代的C₁-C₂₀的烷基、C₁-C₂₀的烷氧基、卤素取代的C₁-C₂₀的烷氧基、磺酸基、卤素取代的磺酸基、C₁-C₂₀的芳香基、含有取代基的C₁-C₂₀的芳香基、C₁-C₂₀的芳香稠环基或含有取代基的C₁-C₂₀的芳香稠环基；

所述含有取代基的C₁-C₂₀的芳香基和含有取代基的C₁-C₂₀的芳香稠环基中，取代基选自卤素、C₁-C₂₀的烷基和C₁-C₂₀的烷氧基中的至少一种。

2.一种制备权利要求1所述化合物的方法，包括如下步骤：在催化剂和弱碱存在的条件下，于惰性气氛中，将式B所示化合物与联硼酸频哪醇酯混匀进行Suzuki硼酸酯化反应，反应完毕得到所述式Ⅰ所示化合物；

式B

所述式B中，R₁的定义与权利要求1中所述相同。

3.根据权利要求2所述的方法，其特征在于：所述催化剂选自1,1’-[双(二苯基磷)二茂铁]二氯化钯、二氯二三苯基膦钯和四三苯基磷钯中的至少一种；

所述弱碱选自醋酸钾、碳酸钾和碳酸钠中的至少一种；

所述Suzuki硼酸酯化反应在溶剂中进行；所述溶剂选自1,4-二氧六环、四氢呋喃、N,N,-二甲基甲酰胺中的至少一种；

所述联硼酸频哪醇酯、催化剂、弱碱与式B所示化合物的质量比为0.3-0.8：0.04-0.08：0.03-0.06：1，优选0.6：0.07：0.04：1；

所述Suzuki硼酸酯化反应步骤中，温度为60-100℃，优选80℃，时间为10-24小时，优选12小时；

所述惰性气氛为氩气气氛或氮气气氛。

4.式Ⅱ所述化合物，

式Ⅱ

所述式Ⅱ中，R₁为H、卤素、C₁-C₂₀的烷基、卤素取代的C₁-C₂₀的烷基、C₁-C₂₀的烷氧基、卤素取代的C₁-C₂₀的烷氧基、磺酸基、卤素取代的磺酸基、C₁-C₂₀的芳香基、含有取代基的C₁-C₂₀的芳香基、C₁-C₂₀的芳香稠环基或含有取代基的C₁-C₂₀的芳香稠环基；

所述含有取代基的C₁-C₂₀的芳香基和含有取代基的C₁-C₂₀的芳香稠环基中，取代基选自卤素、C₁-C₂₀的烷基和C₁-C₂₀的烷氧基中的至少一种；

Ar选自

中的至少一种；

所述R的定义与R₁相同；

X为S、O或N；

m和n均为0-5的整数。

5.一种制备权利要求4所述式Ⅱ所示化合物的方法，包括如下步骤：在惰性气氛和催化剂存在的条件下，将弱碱性水溶液、权利要求1所述化合物与Br-Ar所示化合物混匀进行Suzuki偶联反应，反应完毕得到所述式Ⅱ所示化合物；

所述Br-Ar中，Ar的定义与权利要求4相同。