[发明专利]血管生成抑制剂多肽在制备治疗肿瘤及类风湿性关节炎药物中的应用

权利要求书

1.血管生成抑制剂多肽，其特征在于其氨基酸序列为：

在序列Pro-Pyr-Cys-Bip-Arg-Gly-Glu(其中Pyr为3-(3-吡啶基)-L-丙氨酸，Bip为L-4，4’-联苯丙氨酸)的N端或C端加上血管抑制多肽序列X或序列Y，或序列Z，其中X的序列为

Ile-Val-Arg-Arg-Ala-Asp-Arg-Ala-Ala-Val-Pro，Y的序列为

Ile-Val-Arg-Arg-Ala-Asp-Arg-Ala-Ala-Val-Pro-Gly-Gly-Gly-Gly，Z的序列为

Gly-Gly-Gly-Gly-Ile-Val-Arg-Arg-Ala-Asp-Arg-Ala-Ala-Val-Pro。

2.根据权利要求1所述的血管抑制多肽序列，其特征在于所述的多肽序列包括

多肽I：Ile-Val-Arg-Arg-Ala-Asp-Arg-Ala-Ala-Val-Pro-Pro-Pyr-Cys-Bip-Arg-Gly-Glu(其中Pyr为3-(3-吡啶基)-L-丙氨酸，Bip为L-4，4’-联苯丙氨酸)；

多肽II：Ile-Val-Arg-Arg-Ala-Asp-Arg-Ala-Ala-Val-Pro-Gly-Gly-Gly-Gly-Pro-Pyr-Cys-Bip-Arg-Gly-Glu(其中Pyr为3-(3-吡啶基)-L-丙氨酸，Bip为L-4，4’-联苯丙氨酸)；

多肽III：Pro-Pyr-Cys-Bip-Arg-Gly-Glu-Ile-Val-Arg-Arg-Ala-Asp-Arg-Ala-Ala-Val-Pro(其中Pyr为3-(3-吡啶基)L丙氨酸，Bip为L-4，4’-联苯丙氨酸)；

多肽IV：Pro-Pyr-Cys-Bip-Arg-Gly-Glu--Gly-Gly-Gly-Gly-Ile-Val-Arg-Arg-Ala-Asp-Arg-Ala-Ala-Val-Pro(其中Pyr为3-(3-吡啶基)-L-丙氨酸，Bip为L-4，4’-联苯丙氨酸)。

3.根据权利要求1、2任意一项所述的血管生成抑制剂在制备治疗肿瘤药物中的应用，其特征在于所述的肿瘤为起源于人的头颈部、脑部、甲状腺、食管、胰腺、肺脏、肝脏、胃、乳腺、肾脏、胆囊、结肠或直肠、卵巢、子宫颈、子宫、前列腺、膀胱或睾丸的原发或继发的癌、黑色素瘤、血管瘤以及肉瘤。

4.根据权利要求根据权利要求1、2任意一项所述的血管生成抑制剂，其特征在于所述的多肽共价连接佐剂，佐剂是牛血清白蛋白、人血清白蛋白或聚乙二醇。

5.根据权利要求1、2任意一项所述的血管生成抑制剂多肽在制备治疗或预防类风湿性关节炎药物中的应用。

6.根据权利要求3血管生成抑制剂在制备治疗肿瘤药物中的应用，其特征在于所述的药物组合物可通过多种给药方式治疗原发或继发的癌、黑色素瘤、血管瘤及肉瘤，包括皮下或肌肉注射，静脉注射或者静脉滴注，口服给药如药丸、胶囊等，鼻喷剂。

7.根据权利要求1、2任意一项所述的血管生成抑制剂的制备方法，其特征在于所述的多肽是通过合成方法制备而得。