[发明专利]一种治疗非感染性炎症性皮肤病的乳膏及制备方法

说明书

技术领域

本发明属于医药技术领域，具体涉及一种治疗对皮质类固醇有效的非感染性炎症性皮肤病的卤美他松乳膏。

背景技术

卤美他松(Halometasone)化学名为2-氯-6α，9-二氟-11β，17，21-三羟基-16α-甲基甾烷-1，4-二烯-3，20-二酮一水合物，又名卤米松。卤美他松通过与甾体受体结合，改变与病因相应的蛋白质的合成；或作用于炎症细胞及溶酶体，调节炎症反应。目前市售的卤美他松为乳膏剂，临床用于对皮质类固醇治疗有效的非感染性炎症性皮肤病，如脂溢性皮炎、接触性皮炎、异位性皮炎、局限性神经性皮炎、钱币状皮炎和寻常型银屑病。市售的卤美他松乳膏(商品名：澳能)处方中所使用的辅料为三硬脂酸甘油酯、十六醇、十八醇、鲸蜡、白凡士林、十二烷基硫酸钠、依地酸钠、丙二醇、甘油等。在对市售乳膏进行加速试验过程中发现，该乳膏的有关物质升高速度快，这势必对产品的安全性和有效性产生影响。因此，制备一种稳定性好的卤美他松乳膏具有很好的临床价值。

发明内容

本发明的目的在于提供一种治疗非感染性炎症性皮肤病的乳膏，解决此半固体制剂中杂质升高问题，提高制剂的稳定性和安全有效性，使其更有效地发挥治疗作用。

本发明的另一个目的是提供一种制备上述含有卤美他松的乳膏的方法。

因此，本发明提供了一种治疗非感染性炎症性皮肤病的乳膏，每100重量份的乳膏中包括：

0.025-0.2重量份的卤美他松或其水合物；

2.5-25重量份的聚乙二醇-7硬脂酸酯；

在本发明的一个优选实例中，每100重量份的乳膏含有0.05-0.2重量份的卤美他松或其水合物和5-20重量份的聚乙二醇-7硬脂酸酯。

本发明的一个优选实例中，所述卤美他松乳膏还包括药学上可接受的其它添加剂，所述添加剂包括药学上可接受的稠度调节剂、药学上可接受的酸性物质、药学上可接受的防腐剂、药学上可接受的碱性pH调节剂中的一种或几种。

在本发明的一个优选实例中，每100重量份的所述卤美他松乳膏包括：

0.025重量份的卤美他松；

20重量份的聚乙二醇-7硬脂酸酯。

在本发明的另一个优选实例中，每100重量份的所述卤美他松乳膏包括：

0.05重量份的卤美他松一水合物；

8重量份的聚乙二醇-7硬脂酸酯；

4重量份的液体石蜡；

8重量份的硬脂酸聚烃氧40酯；

8.9重量份的十六醇；

0.05重量份的柠檬酸；

1重量份的苯氧乙醇。

在本发明的另一个优选实例中，每100重量份的所述卤美他松乳膏包括：

0.2重量份的卤美他松一水合物；

8重量份的聚乙二醇-7硬脂酸酯；

4重量份的液体石蜡；

8重量份的硬脂酸聚烃氧40酯；

5重量份的十六醇；

0.25重量份的酒石酸；

0.2重量份的苯氧乙醇。

在本发明的另一个优选实例中，每100重量份的所述卤美他松乳膏包括：

0.1重量份的卤美他松；

10重量份的聚乙二醇-7硬脂酸酯；

6重量份的液体石蜡；

7重量份的硬脂酸聚烃氧40酯；

7重量份的十六醇；

0.01重量份的乙二胺四乙酸二钠；

0.01重量份的盐酸半胱氨酸；

5重量份的苯氧乙醇。

本发明另一方面，提供了一种制备卤美他松乳膏的方法，它包括步骤：

(a)将聚乙二醇-7硬脂酸酯置50-90度熔化；

(b)将纯化水加热至(a)相同的温度；

(c)在持续搅拌下，将步骤(a)与步骤(b)得到的物质混合，温度控制在50-90℃；

(d)将步骤(c)得到的混合物在25-50度搅拌，加入药物搅拌均匀；

(e)分装得到卤美他松乳膏。

在所述步骤(a)中还可加入1-20重量份的药学上可接受的稠度调节剂；

在所述步骤(b)中还可加入1-20重量份的药学上可接受的稠度调节剂、0.01-0.25重量份的药学上可接受的酸性物质和0.01-5重量份的药学上可接受的防腐剂；

在所述步骤(d)中还可加入药学上可接受的碱性pH调节剂。

具体实施方式