[发明专利]一种槲皮素类药物胃滞留制剂

权利要求书

1.一种槲皮素类药物胃滞留制剂，其特征是：该制剂包括由活性成分槲皮素类药物与药用辅料制成的胃内漂浮制剂、胃内粘附制剂，进一步包括胃内漂浮片或胃内粘附片；所述活性成分槲皮素类药物是指槲皮素和/或槲皮素单糖苷衍生物包括槲皮素-3-O-葡萄糖苷、槲皮-3-O-鼠李糖苷、槲皮素-7-0-葡萄糖苷；所述药用辅料包括有助漂剂、起泡剂、粘附剂、骨架材料及释放速率调节剂。

2.根据权利要求l所述的槲皮素类药物胃滞留制剂，其特征是：所述的槲皮素类药物胃内漂浮片，包含以下基于重量百分比计的组分：

    槲皮素类药物                   10%～60%

    助漂剂                         10%～50%

    起泡剂                         0%～40%

骨架材料                       20%～70%

    释放速率调节剂                 0%～40%    

填充剂                         5%～50%

    润滑剂                         0.1%～15%。

3.根据权利要求1所述的槲皮素类药物胃滞留制剂，其特征是：所述的槲皮素类药物胃内粘附片，包含以下基于重量百分比计的组分：

     槲皮素类药物                   10%～60%

 骨架材料                       20%～70%

    粘附剂                         10%～50%

    释放速率调节剂                 0%～40%

填充剂                         5%～50%

    润滑剂                         0.1%～15%。

4.根据权利要求l所述的槲皮素类药物胃滞留制剂，其特征是：所述的助漂剂选自十八醇、十六醇、山嵛酸甘油酯、鲸蜡醇、单硬脂酸甘油酯、硬脂酸、蜂蜡中的一种或其任意组合，优选为十八醇。

5.根据权利要求l所述的槲皮素类药物胃滞留制剂，其特征是：所述的起泡剂选自碳酸盐，如碳酸钙或甘氨酸碳酸钠；碳酸氢盐，如碳酸氢钠或碳酸氢钾；亚硫酸盐，如亚硫酸钠、亚硫酸氢钠，或偏亚硫酸氢钠；有机酸，例如柠檬酸、苹果酸、酒石酸、琥珀酸、富马酸、马来酸、抗坏血酸、甘氨酸、肌氨酸、丙氨酸、牛磺酸、谷氨酸等一种或几种联合使用，优选为碳酸氢钠与酒石酸。

6.根据权利要求l所述的槲皮素类药物胃滞留制剂，其特征是：所述的粘附剂选自卡波姆、甲基纤维素、羟丙基纤维素、羧甲基纤维素钠、透明质酸及其钠盐、海藻酸、壳聚糖、硫酸右旋糖苷、聚谷氨酸中的一种或其任意组合，优选为卡波普934P。

7.根据权利要求l所述的槲皮素类药物胃滞留制剂，其特征是：所述的骨架材料选自羟丙甲基纤维素、聚乙烯吡咯烷酮、乙基纤维素、聚乙烯醇、丙烯酸树脂、聚丙烯酸盐类中的一种或其任意组合，优选为羟丙基甲基纤维素的一种或其混合物，更优选为羟丙甲基纤维素k4M。

8.根据权利要求l所述的槲皮素类药物胃滞留制剂，其特征是：所述的释放速率调节剂选自糖胶，例如黄原胶、黄蓍胶、刺梧桐树胶、瓜耳胶和阿拉伯胶；一种或多种多糖醛酸的水溶性盐，例如海藻酸和果胶酸的碱金属盐，如海藻酸钠、海藻酸钾以及海藻酸铵；聚合物，例如羟丙基甲基纤维素、羟丙基纤维素、羧甲基纤维素、羟甲基纤维素、羟乙基纤维素、聚丙烯酸、交联聚丙烯酸聚合物、聚乙烯吡咯烷酮、乙基纤维素、甲基纤维素、甲基丙烯酸共聚物、醋酸邻苯二甲酸纤维素、醋酸纤维素、羟丙基甲基醋酸邻苯二甲酸纤维素、聚醋酸乙烯邻苯二甲酸酯、羟丙基邻苯二甲酸酯、羟丙基甲基纤维素邻苯二甲酸酯、羟丙基甲基醋酸纤维素琥珀酸酯；蜡类；脂类物质，例如甘油三棕榈酸酯、三硬脂酸甘油酯、山嵛酸甘油酯，饱和的C12-C18脂肪酸甘油酯等，优选为交联聚乙烯吡咯烷酮。

9.根据权利要求l所述的槲皮素类药物胃滞留制剂，其特征是：所述的制剂进一步包括一种或多种选自填充剂、粘合剂、稀释剂、润滑剂、稳定剂和着色剂等药学上的惰性辅料。