[发明专利]一种奥氮平固体制剂及其制备方法

权利要求书

1.一种奥氮平固体制剂，该制剂包括：

（a）经微粉化处理的片芯；

（b）包围在所述片芯外层的药物层，所述药物层包含奥氮平平均粒径为0.1-45μm；

（c）包围在所述药物层外的包衣层；

任选地，所述制剂中还包括其他药用辅料。

2.根据权利要求1所述的奥氮平固体制剂，其特征在于，所述片芯中包含乳糖、甘露醇、微晶纤维素、淀粉、明胶、糊精、微粉硅胶、PVP、甘油中的一种或多种，优选乳糖、甘露醇或微晶纤维素中的一种或多种。

3.根据权利要求2所述的奥氮平固体制剂，其特征在于，所述片芯中包含乳糖与微晶纤维素，两者质量比为1:2。

4.根据权利要求1所述的奥氮平固体制剂，其特征在于，所述其他药用辅料选自崩解剂、矫味剂、甜味剂或水溶性糖醇。

5.根据权利要求4所述的奥氮平固体制剂，其特征在于，所述崩解剂选自羟甲基淀粉钠、微晶纤维素、淀粉、交联聚维酮或碱性组分和酸性组分。

6.根据权利要求5所述的奥氮平固体制剂，其特征在于，所述碱性组分选自碱金属碳酸盐、碱金属碳酸氢盐、碱土金属碳酸盐、珍珠粉中的一种或多种；所述酸性组分选自酒石酸、柠檬酸、己二酸、富马酸、马来酸、苹果酸、维生素C、叶酸、酸式磷酸盐中的一种或多种。

7.根据权利要求1所述的奥氮平固体制剂，其特征在于，所述包衣层包含聚乙烯醇或PEG2000-20000，优选PEG2000-8000，更优选PEG4000或PEG6000，所述聚乙烯醇或PEG占包衣层重量的30%-70%，最优选50%-60%，任选地，所述包衣层中还包含滑石粉。

8.根据权利要求1-7任意一项所述的奥氮平固体制剂，其特征在于，相对于固体制剂的总重量，所述片芯占30%-90%，所述奥氮平占1%-30%，所述包衣层占5%-20%，所述其他药用辅料占0%-30%。

9.根据权利要求8所述的奥氮平固体制剂，其特征在于，相对于固体制剂的总重量，所述片芯占40%-70%，所述奥氮平占10%-30%，所述包衣层占5%-20%，所述其他药用辅料占0%-20%。

10.一种制备权利要求1-9任意一项所述的奥氮平固体制剂的方法，包括如下步骤：

（a）用研磨法或制粒法并过筛将片芯材料制成片芯颗粒；

（b）将微粉化的奥氮平均匀分散在涂层形成材料的液相中，制得药物层涂布液A；

（c）将所述涂布液A涂布于片芯颗粒上并干燥，形成包围片芯的奥氮平涂布微粒；

任选的，

（d）将所述奥氮平涂布微粒与其他药用辅料混合；

（e）将前述奥氮平涂布微粒或者其与其他药用辅料的混合物压制成片；

（f）将包衣层材料均匀分散在涂层形成材料的液相中，制备包衣层材料的涂布液B，将所述涂布液B用喷雾法喷涂到所述片剂外层，干燥，

其中，所述涂层形成材料选自羟丙甲纤维素、聚乙烯吡咯烷酮、山梨醇、乙基纤维素或羟丙基纤维素。