[发明专利]药用辅料羧甲基淀粉钠的制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及一种药用辅料羧甲基淀粉钠的制备方法。

背景技术

药物的功效有赖于片剂或胶囊在病人胃肠道中崩解的速率。对于所有的固体口服制剂，可以将崩解剂作为功能性填充剂加入到药物配方中。当胶囊或片剂遇水时，这些辅料有助于其崩解。

药用辅料羧甲基淀粉钠等淀粉类多功能辅料通过粘合特性、崩解特性、润滑性等，可以作为片剂和胶囊的崩解剂。作为药用辅料的羧甲基淀粉钠具有特定的取代度，因此，药用辅料羧甲基淀粉钠的制备方法与普通的羧甲基淀粉钠的制备方法不同。

传统的药用辅料羧甲基淀粉钠的制备工艺是将淀粉、氢氧化钠加入乙醇溶液中醇化，然后经醚化、脱盐、分离、干燥、粉碎后制得。该传统制备工艺主要是通过把淀粉分散在能和水互溶的有机溶剂中，与氢氧化钠和氯乙酸发生醚化反应而制得药用辅料羧甲基淀粉钠。化学反应方程式为：

St—OH+NaOH→St—ONa+H₂O

St—ONa+ClCH₂COOH+NaOH→St—O—CH₂COONa+NaCl+H₂O

除上述主反应外，氯乙酸还可以与氢氧化钠发生反应生成乙醇酸钠、氯化钠和水，化学反应方程式为：

ClCH₂COOH+2NaOH→HOCH₂COONa+NaCl+H₂O

为控制副产物乙醇酸钠的生成，在传统制备工艺中，氢氧化钠需分两次添加，工艺步骤比较繁琐。另外，醚化剂氯乙酸是有毒物质，企业需严格贮存、使用条件，生产过程中易对操作人员造成伤害，劳动环境比较差。

发明内容

本发明要解决的技术问题是提供一种工艺简单、步骤合理、原材料无毒的药用辅料羧甲基淀粉钠的制备方法。

为解决上述技术问题，本发明提供了一种药用辅料羧甲基淀粉钠的制备方法，包括以下工艺步骤：将淀粉加入氢氧化钠醇溶液中进行碱化反应，然后经醚化、脱盐、分离、干燥、粉碎后得到药用辅料羧甲基淀粉钠，其特征在于：所述醚化剂采用氯乙酸钠。

为简要说明问题起见，本发明所述一种药用辅料羧甲基淀粉钠的制备方法以下均简称为本制备方法。

本制备方法采用氯乙酸钠取代传统制备工艺中的氯乙酸为原料，化学反应方程式为：

St—OH+NaOH→St—ONa+H₂O

St—ONa+ClCH₂COONa→St—O—CH₂COONa+NaCl

反应过程中，由于是氯乙酸钠直接与St—ONa反应生成St—O—CH₂COONa，没有副产物乙醇酸钠的生成，因此，也就不需要将氢氧化钠分两次添加，简化了制备工艺步骤，使得本制备方法工艺简单、步骤合理，另外，由于采用氯乙酸钠为醚化剂，而氯乙酸钠为无毒物质，使用过程中不会对操作人员造成伤害，操作人员的劳动环境较传统制备工艺的劳动环境好。

本制备方法中的淀粉可采用甘薯淀粉，使得本制备方法既可在一定程度上满足国内对药用辅料羧甲基淀粉钠的需求，也为甘薯的深加工找到了一条新出路。

作为本制备方法的优化，所述乙醇溶液的浓度为70~90%（m/m）。

所述淀粉、氯乙酸钠、氢氧化钠、乙醇溶液的重量比为：50：（5~15）：（5~10）：（200~250）。

具体实施方式

下面通过具体实施例对本发明进行具体描述：

实施例一

药用辅料羧甲基淀粉钠的制备方法，包括以下步骤：

第一步：向反应器内注入浓度为70%（m/m）的乙醇80份，在搅拌状态下投入氢氧化钠5份，升温至40~60℃后继续搅拌，使氢氧化钠全部溶解，制得氢氧化钠醇溶液；

第二步：将50份淀粉在搅拌状态下缓慢地投入上述反应器内，在40~60℃条件下反应10min，进行碱化；

第三步：碱化完成后，再向反应器内投入120份70%（m/m）的乙醇溶液与5份氯乙酸钠配成的溶液，反应1h后，再经脱盐、分离、干燥、粉碎后即得药用辅料羧甲基淀粉钠。

实施例二

药用辅料羧甲基淀粉钠的制备方法，包括以下步骤：

第一步：向反应器内注入浓度为90%（m/m）的乙醇100份，在搅拌状态下投入氢氧化钠10份，升温至40~60℃后继续搅拌，使氢氧化钠全部溶解，制得氢氧化钠醇溶液；