[发明专利]一种水溶性药物脂质体制备方法在审
| 申请号: | 201210247061.9 | 申请日: | 2012-07-17 |
| 公开(公告)号: | CN103536533A | 公开(公告)日: | 2014-01-29 |
| 发明(设计)人: | 张兰;高玉清;王艳玲;李彦辉;李春雷 | 申请(专利权)人: | 石药集团中奇制药技术(石家庄)有限公司 |
| 主分类号: | A61K9/127 | 分类号: | A61K9/127;A61P35/00 |
| 代理公司: | 暂无信息 | 代理人: | 暂无信息 |
| 地址: | 050035 河北省石家*** | 国省代码: | 河北;13 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 一种 水溶性 药物 脂质体 制备 方法 | ||
1.一种脂质体制备方法,该脂质体含有作为活性成分的水溶性药物和脂质体的双分子层,双分子层含有磷脂、胆固醇和亲水聚合物修饰的脂类,该方法的特征在于包括如下步骤:(1)将磷脂、胆固醇和亲水聚合物修饰的脂类溶解于有机溶剂中,形成脂相,然后通过小孔三通装置注入水相溶液,形成粒度均一的空白脂质体;(2)将形成的空白脂质体进行孵育;(3)采用主动载药法完成药物装载。
2.根据权利要求1所述的脂质体制备方法,其特征在于所述水溶性药物为抗肿瘤药。
3.根据权利要求2所述的脂质体制备方法,其特征在于所述抗肿瘤药为盐酸多柔比星、盐酸米托蒽醌、酒石酸长春瑞滨或盐酸拓扑替康的一种或多种。
4.根据权利要求1所述的脂质体制备方法,其特征在于步骤(2)的孵育在40-70℃进行。
5.根据权利要求1所述的脂质体制备方法,其特征在于步骤(2)的孵育需进行20-60分钟。
6.根据权利要求1所述的脂质体制备方法,其特征在于小孔三通的孔径为0.05-1.5mm。
7.根据权利要求6所述的脂质体制备方法,其特征在于小孔三通的孔径为0.2-0.5mm。
8.一种脂质体药物制剂,其特征在于含有按照权利要求1所述的脂质体制备方法得到的脂质体,和药学上可接受的载体和/或赋型剂。
9.根据权利要求8所述的脂质体药物制剂,其特征在于还含有改变渗透压的盐、缓冲物质和/或抗氧剂。
10.根据权利要求8-9中任一项所述的脂质体药物制剂在制备用于治疗肿瘤患者的药物中的用途。
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