[发明专利]糖基聚乙二醇化的因子VII和因子VIIA无效
| 申请号： | 201210243283.3 | 申请日： | 2006-08-21 |
| 公开（公告）号： | CN102719508A | 公开（公告）日： | 2012-10-10 |
| 发明（设计）人： | S·德弗里斯;D·A·佐普夫;S·陶特;W·S·维莱特;R·J·拜尔;M·卡洛 | 申请（专利权）人： | 诺和诺德公司 |
| 主分类号： | C12P21/02 | 分类号： | C12P21/02 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 | 代理人： | 袁志明 |
| 地址： | 丹麦*** | 国省代码： | 丹麦;DK |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 聚乙二醇 因子 vii viia | ||
1.制备包含糖基接头的因子VII/因子VIIa肽缀合物的方法，所述接头包含具有下式的修饰的唾液酰基残基：
其中
D选自-OH和R1-L-HN-；
G选自R1-L-和-C(O)(C1-C6)烃基-R1；
R1是包含选自直链聚(乙二醇)残基和支化聚(乙二醇)残基中的成员的部分；以及
M选自H、金属和单个负电荷；
L是选自键、取代的或未取代的烃基和取代的或未取代的杂烃基的接头，
以至于当D为OH时，G为R1-L-，以及当G为-C(O)(C1-C6)烃基时，D为R1-L-NH-
所述方法包括：
(a)使包含糖基部分的因子VII/因子VIIa肽：
与具有下式的PEG-唾液酸供体部分：
以及将所述PEG-唾液酸转移至所述糖基部分的Gal上的酶，在适合于所述转移的条件下进行接触。
2.权利要求1的方法，其中L-R1具有下式：
其中
a为选自0-20的整数。
3.权利要求1的方法，其中R1具有选自以下的结构：
其中
e、f、m和n为独立地选自1-2500的整数；以及
q为选自0-20的整数。
4.权利要求1的方法，其中R1具有选自以下的结构：
其中
e、f和f’为独立地选自1-2500的整数，以及
q和q’为独立地选自1-20的整数。
5.权利要求1的方法，其中R1具有选自以下的结构：
其中
e和f为独立地选自1-2500的整数。
6.权利要求1的方法，其中所述糖基接头具有下式：
7.权利要求1的方法，其中所述肽缀合物包含至少一个根据选自以下的式的所述糖基接头：
其中AA是所述肽缀合物的氨基酸残基以及t为选自0和1的整数。
8.权利要求1的方法，其中所述肽缀合物包含至少一个所述糖基接头，其中所述糖基接头各自具有独立地选自以下式的结构：
其中AA是所述肽缀合物的氨基酸残基以及t为选自0和1的整数。
9.权利要求1的方法，其中所述肽缀合物包含至少一个根据选自以下的式的所述糖基接头：
其中AA是所述肽缀合物的氨基酸残基以及t为选自0和1的整数
以及其中选自0和2个不含G的唾液酰基部分中的成员不存在。
10.权利要求1的方法，其中所述肽缀合物包含至少一个根据选自以下的式的所述糖基接头：
其中AA是所述肽缀合物的氨基酸残基以及t为选自0和1的整数
以及其中选自0和2个不含G的唾液酰基部分中的成员不存在。
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