[发明专利]复方碳酸氢钠注射液及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及一种复方碳酸氢钠注射液及其制备方法，它属于药物技术领域。

背景技术

抗酸类药物在临床心肺脑复苏中具有极其重要的作用，包括心肌细胞保护，脑细胞保护等。目前国内外临床上所使用的包括NaHCO₃、 THAM、Carbicarb和Tribonate在内的所有抗酸类药物存在的主要临床药理学问题是：不能有效地缓冲细胞内过剩的酸；用药后易引起细胞内碱过剩，也就是碱中毒；用药后易引起严重的低钙血症。在心肺脑复苏期间，诱发严重低血钙将严重损害心肺脑复苏病人的全身循环，导致严重低血压或全身循环功能不全，严重影响心肺脑复苏病人的存活率。因此，目前国际心肺复苏指南已经限制上述NaHCO₃、 THAM、Carbicarb和Tribonate等抗酸类药物的临床使用。

二十世纪50年代临床上开始应用碱性缓冲液碳酸氢钠，二十世纪60年代临床上出现了三（羟甲基）氨基甲烷（THAM），其碱性极强。由于这些药物存在严重的副作用，使得这些药物在临床上应用受到限制。基于这些问题，本发明人曾经申请过复方碳酸氢钠注射液及其制备方法中国专利，专利号为ZL03133947.6，公开号为CN1593455A，此专利解决了抗酸类药的基本药理学问题，包括它可以有效的转化病理状态下体内蓄积的乳酸，能有效的提供足够的外源性碳酸氢盐，纠正细胞内的酸中毒，不引细胞内的碱中毒，保持动脉血氧分压、二氧化碳分压正常。但是它还存在不能有效恢复心肌细胞Na-KATP酶的活性，不能对受损心肌细胞提供有效保护，特别是它对血钙影响较大的问题。

发明内容

本发明就是为了解决上述技术问题，而提供的一种复方碳酸氢钠注射液及其制备方法，它可以有效恢复心肌细胞Na-KATP酶的活性，能对受损心肌细胞提供有效保护，能维持血钙正常。

为了解决上述技术问题，本发明是通过下述技术方案实现的：复方碳酸氢钠注射液，它是由下述原料按所述重量份数制备而成：碳酸氢钠1份、三氨基甲烷1-1.4份、蒸馏水90-110份、盐酸适量，盐酸用量为将溶解的三氨基甲烷溶液pH值滴定到7.8-8.1。

所述复方碳酸氢钠注射液的制备方法，取符合所述重量份数的三氨基甲烷，加入占总蒸馏水75%重量的蒸馏水，得完全溶解的三氨基甲烷溶液待用；取盐酸将完全溶解的三氨基甲烷溶液的pH值滴定到7.8-8.1；取符合所述重量份数的碳酸氢钠，加入占总蒸馏水18%重量的蒸馏水，得完全溶解的碳酸氢钠溶液待用；将完全溶解的碳酸氢钠溶液混入pH为7.8-8.1的三氨基甲烷溶液中得混合溶液；将剩余蒸馏水加入到混合溶液中；将混合后的液体过滤，分装，密封后，温度为115°C，高压灭菌30分钟，既得。 

 由于采用上述技术方案，使得本发明具有如下特点和效果：

本发明与在先专利及其它已公开技术相比能极其有效地恢复心肌细胞Na-KATP酶的活性；能为受损的心肌细胞提供保护，使受损心肌细胞亚结构保持正常或接近正常；能有效恢复细胞内外的物质代谢，恢复K^＋，Na^＋，Ca^2＋正常有序的交换，能维持血钙正常。

本发明复方碳酸氢钠注射液，在实验条件下，对血钙的影响得到了实质性的改善。同时，本发明复方碳酸氢钠注射液在抗酸类药的临床药理学研究方面取得了重大突破性新进展。这与在先专利在抗酸类药的药效学评价有根本不同。以往评价标准是（1）细胞内外PH。（2）主动脉压。（3）动脉血PH。（4）动脉血PCo2分压等。本发明的最新药理学概念可以为临床心肺脑复苏早期代谢酸中毒治疗提供重要的理论基础。同时，也为临床心肺脑复苏早期代谢酸中毒的治疗选择用药提供重要理论依据。