[发明专利]一种新的取代二苯醚类组蛋白去乙酰化酶抑制剂有效
申请号: | 201210240368.6 | 申请日: | 2012-07-12 |
公开(公告)号: | CN103539695A | 公开(公告)日: | 2014-01-29 |
发明(设计)人: | 王勇;张仓;刘晓蓉;徐信;张宏兴;陈亚东;朱雍;陈新;张迪 | 申请(专利权)人: | 南京圣和药业有限公司 |
主分类号: | C07C237/44 | 分类号: | C07C237/44;C07D213/82;A61K31/167;A61K31/455;A61P35/00 |
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地址: | 210038 江苏*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 取代 二苯醚类 组蛋白 乙酰化 抑制剂 | ||
1.一种式(I)所示的化合物,其药学上可接受的盐、溶剂化物或化学保护的形式,
其中:
R选自
n取1、2、3、4、5;
R1选自氢、C1-C6烷氧基、卤素、氨基、羟基、C1-C6烷基、卤代C1-C6烷基、卤代C1-C6烷氧基。
2.根据权利要求1所述的化合物,其中:
R选自
n取1、2、3、4;
R1选自氢、C1-C4烷氧基、卤素、氨基、羟基、C1-C4烷基、卤代C1-C4烷基、卤代C1-C4烷氧基。
3.根据权利要求1所述的化合物,其中:
R选自
n取1、2、3;
R1选自氢、甲氧基、乙氧基、丙氧基、甲基、乙基、丙基、氟、氯、氨基、羟基、三氟甲基。
4.根据权利要求1~3中任一项所述的化合物,选自:
2-氨基-5-(4-(4-氯-3-三氟甲基苯甲酰氨基)苯氧基)-N-甲基苯甲酰胺
2-氨基-5-(4-(4-甲氧基苯甲酰氨基)苯氧基)-N-甲基苯甲酰胺
2-氨基-5-(4-(4-氯苯甲酰氨基)苯氧基)-N-甲基苯甲酰胺
2-氨基-5-(4-烟酰氨基苯氧基)-N-甲基苯甲酰胺
2-氨基-5-(4-(3-氨基苯甲酰氨基)苯氧基)-N-甲基苯甲酰胺
2-氨基-5-(4-(3-羟基苯甲酰氨基)苯氧基)-N-甲基苯甲酰胺
2-氨基-5-(4-(4-氨基苯甲酰氨基)苯氧基)-N-甲基苯甲酰胺。
5.一种药物组合的,其以权利要求1~4中任一项所述的化合物为活性成分,并辅以药学上可接受的载体。
6.权利要求1~4中任一项所述的化合物在制备预防和/或治疗与组蛋白去乙酰化酶活性失控有关的疾病的药物中的应用。
7.权利要求1~4中任一项所述的化合物在制备预防和/或治疗与Raf激酶活性失控有关的疾病的药物中的应用。
8.权利要求1~4中任一项所述化合物用于制备治疗癌症的药物的用途。
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