[发明专利]一种二丁基锡配位化合物及其制备方法与应用

说明书

技术领域

本发明涉及一种二丁基锡配位化合物及其制备方法，以及该化合物在制备抗癌药物中的应用。

背景技术

早在1929年锡化合物的抗肿瘤就已经被证实，而直到1980年，Crowe等发现了一些有机锡化合物具有较好的抗癌活性，有机锡的抗肿瘤活性才逐渐得到人们的重视。顺铂类化合物具有很好的抗癌活性，但由于其较大的毒副作用，这就促使人们去开发具有类似活性的非铂类金属抗肿瘤药物。有机锡化合物与顺铂具有相似的抗癌机理，都是以DNA为其作用的主要靶分子。随着人们对有机锡化合物的研究不断深入，发现一些有机锡化合物具有比顺铂更高的抗肿瘤活性。故此，有机锡化合物的结构特征与抗癌活性的关系成了研究热点。

发明内容

针对上述现有技术，本发明提供了一种新的有机锡配位化合物，并提供了该化合物的制备方法及其应用。

一种二丁基锡配位化合物，结构式如下：

其中，n-Bu表示正丁基。

一种有机锡配位化合物的制备方法：向容器中加入1mmol的4-吡啶甲酰异羟肟酸，2-2.4mmol氢氧化钾以及30-50ml甲醇，搅拌0.5-1h，随后加入0.8-1.2mmol二丁基二氯化锡，搅拌8-16个小时，过滤，滤液蒸干，得白色固体，用甲醇重结晶，得到无色块状晶体，即为有机锡配位化合物。

优选的，该制备方法为：向50mL的圆底烧瓶中加入1mmol的4-吡啶甲酰异羟肟酸，2mmol氢氧化钾以及40ml甲醇，搅拌0.5h，随后加入1mmol二丁基二氯化锡，常温搅拌12个小时，过滤，滤液用旋转蒸发仪蒸干，得白色固体。用甲醇重结晶，得到无色块状晶体，即为有机锡配位化合物。

反应式为：

所述二丁基锡配位化合物在制备治疗肺癌和结肠癌的药物中的应用。

本发明的二丁基锡配位化合物分子式为C₂₈H₄₄N₄O₄Sn₂；分子量为738.05，具有较高的抗癌活性，可以其为原料制备治疗肺癌和结肠癌的药物。与目前普遍使用的铂类抗癌相比，本发明的有机锡配位化合物具有抗癌活性高、脂溶性好、成本低、制备方法简单等特点，为开发抗癌药物提供了新途径。

具体实施方式

下面结合实施例对本发明作进一步的说明：

实施例1：制备二丁基锡配位化合物：向50ml的圆底烧瓶中加入1mmol的4-吡啶甲酰异羟肟酸，2mmol氢氧化钾以及40ml甲醇，搅拌0.5h，随后加入1mmol二丁基二氯化锡，常温搅拌12个小时，过滤，滤液用旋转蒸发仪蒸干，得白色固体。用甲醇重结晶，得到无色块状晶体，即为有机锡配位化合物。产率72%，熔点190-192°C。

经红外光谱分析和核磁共振分析，结果如下：

红外光谱(KBr，cm^-1)：1600(w，CO/NC);1547,1493,1464,1407(Pyridine);913(s,N-O);420,487(w，Sn-O);529(w，Sn-C).

¹H NMR(DMSO,ppm)：δ=0.89(m,12H);1.38-1.68(m,24H);7.73(d,2H);8.58(d,2H).

¹³C NMR(DMSO,ppm):δ=164.37,142.25,140.12,137.38,135.26,122.13,45.36,32.18,29.36,15.45.

元素分析：计算值C₂₈H₄₄N₄O₄Sn₂:C,45.56;H,6.01;N,7.59%.;实测值:C,45.44;H,6.14;N,7.45%.

实施例2：制备二丁基锡配位化合物：向50mL的圆底烧瓶中加入1mmol的4-吡啶甲酰异羟肟酸，2mmol氢氧化钾以及30ml甲醇，搅拌0.5h，随后加入1.2mmol二丁基二氯化锡，常温搅拌8个小时，过滤，滤液用旋转蒸发仪蒸干，得白色固体。用甲醇重结晶，得到无色块状晶体，即为有机锡配位化合物。产率66%，熔点190-192°C。