[发明专利]一种苯基锡配位化合物及其制备方法与应用

说明书

技术领域

本发明涉及一种苯基锡配位化合物，及其制备方法，以及该化合物在制备抗癌药物中的应用。

背景技术

20世纪80年代以来，人们对有机锡及其配合物抗癌活性的研究产生了浓厚的兴趣，成为继顺铂之后又一极为活跃的热点。到1989年，美国国家癌症研究所对2000多种有机锡配合物进行了抗癌活性测定，结果表明，50%的配合物具有抗P388白血病活性。最近，Samuel等实验了一系列的Ph₂SnX₂·L₂配合物对MCF-7、WIDR等癌细胞的抑制作用，并利用量子化学方法和分子力场研究了结构和活性的关系，为进一步设计新的抗癌试剂提供理论指导。现已发现许多有机锡配合物的体外抗癌活性已超过临床上使用的顺铂，一些研究结果获得了多项美国专利和欧洲专利的保护。故此，有机锡化合物的结构特征与抗癌活性的关系成了研究热点。

发明内容

针对上述现有技术，本发明提供了一种新的有机锡配位化合物，并提供了该化合物的制备方法及其应用。

一种苯基锡配位化合物，结构式如下：

其中，Ph表示苯基。

一种苯基锡配位化合物的制备方法：向容器中加入1mmol的N-羟基-3,4,5,6-四氯邻苯甲酰亚胺、1.0～1.5mmol的乙醇钠、1～1.5mmol的二苯基氧化锡、20～30ml的甲醇，在50～70℃温度下，搅拌回流6～7小时，冷却到室温，蒸发，得到橘黄色固体；用二氯甲烷-乙醇重结晶，得到黄色透明晶体，即为有机锡配位化合物；其中，二氯甲烷与乙醇的体积比为2:1～1:1。

优选地，所述步骤为：向50mL烧瓶中加入1.0mmol N-羟基-3,4,5,6-四氯邻苯甲酰亚胺、1.0mmol的乙醇钠、1.0mmol的二苯基氧化锡、20mL的甲醇，在65±1℃搅拌回流7小时，冷却到室温，旋转蒸发，得到橘黄色固体；用二氯甲烷-乙醇重结晶，得到黄色透明晶体，即为有机锡配位化合物；其中，二氯甲烷与乙醇的体积比为1:1。

反应式为：

所述苯基氧化锡配位化合物在制备治疗白血病、肺腺癌和结肠癌药物中的应用。

本发明的二苯基氧化锡配位化合物分子式为C₈₄H₅₄Cl₁₆N₄O₁₇Sn₄；分子量为2433.43，具有较高的抗癌活性，可以其为原料制备治疗肺腺癌、白血病和结肠癌的药物。与目前普遍使用的铂类抗癌相比，本发明的有机锡配位化合物具有抗癌活性高、脂溶性好、成本低、制备方法简单等特点，为开发抗癌药物提供了新途径。

具体实施方式

下面结合实施例对本发明作进一步的说明：

实施例1：制备苯基氧化锡配位化合物：向50mL烧瓶中加入1.0mmol N-羟基-3,4,5,6-四氯邻苯甲酰亚胺、1.0mmol的乙醇钠、1.0mmol的二苯基氧化锡、20mL的甲醇，在65±1℃搅拌回流7小时，冷却到室温，旋转蒸发，得到橘黄色固体；用二氯甲烷-乙醇重结晶，得到黄色透明晶体，即为有机锡配位化合物；其中，二氯甲烷与乙醇的体积比为1:1。产率70%，熔点208～209℃。

经红外光谱分析和核磁共振分析，结果如下：

红外光谱(KBr，cm^-1)：1682(C=O),1604,1575,1512(Phenyl),631(Sn-O-Sn),554(Sn-C),478(Sn-O)。

¹H核磁(CDCl₃,ppm)：δ=2.51(s,2H,NH),3.26-3.65(m，12H，COOCH₃)，7.21-7.68(m，40H，C₆H₅-Sn)。¹³C核磁(CDCl₃,ppm)：δ=162.62,160.21,155.43,133.55,132.63,128.95,126.56,125.94,123.02,121.43,43.65,41.36。

元素分析：计算值C₉₂H₁₁₆N₈O₁₈Sn₄:C,41.46;H,2.24;N,2.30%。实测值:C,41.41;H,2.19;N,2.25%。