[发明专利]一种8-羟基久洛尼定及其衍生物的制备方法

权利要求书

1.一种8-羟基久洛尼定及其衍生物的制备方法，包括：

(1)将3-氨基苯酚化合物与X(CH₂)₃Y溶解于有机溶剂S1中，加入碱B1，进行分子间反应，反应至3-氨基苯酚化合物完全转化为中间体，反应结束，后处理得到中间体；

(2)将步骤(1)得到的中间体、碱B2加入到有机溶剂S2中，进行分子内反应，直至反应完成，后处理得到目的产物；

所述的3-氨基苯酚化合物的结构如下式所示：

所述的中间体的结构如下式所示：

所述的目的产物的结构式如下式所示：

式(I)-(III)以及X(CH₂)₃Y中：所述的R¹和R²分别独立的选自H、卤素、羟基或烷基；X和Y分别独立的选自卤素、磺酰氧基或磷酰氧基；

所述的X(CH₂)₃Y与3-氨基苯酚化合物的摩尔比大于2∶1。

2.根据权利要求1所述的8-羟基久洛尼定及其衍生物的制备方法，其特征在于，所述的3-氨基苯酚化合物、X(CH₂)₃Y以及碱B1加入的摩尔比为1∶4-10∶2-10。

3.根据权利要求1所述的8-羟基久洛尼定及其衍生物的制备方法，其特征在于，步骤(1)中，所述的分子间反应温度为40-80摄氏度。

4.根据权利要求1所述的8-羟基久洛尼定及其衍生物的制备方法，其特征在于，步骤(2)中，所述的分子内反应温度为50-120摄氏度。

5.根据权利要求1所述的8-羟基久洛尼定及其衍生物的制备方法，其特征在于，步骤(2)中，所述的碱B2与步骤(1)中加入的3-氨基苯酚化合物的摩尔比为2-10∶1。

6.根据权利要求1所述的8-羟基久洛尼定及其衍生物的制备方法，其特征在于，所述的碱B1和碱B2分别独立的为三乙胺、碳酸钠、碳酸氢钠、磷酸钠、磷酸氢钠中的一种。

7.根据权利要求1所述的8-羟基久洛尼定及其衍生物的制备方法，其特征在于，所述的分子间反应和分子内反应均在惰性气体氛围中进行。

8.根据权利要求1所述的8-羟基久洛尼定及其衍生物的制备方法，其特征在于，所述的有机溶剂S1和有机溶剂S2分别独立的为二甲基亚砜、N，N-二甲基甲酰胺、四氢呋喃、甲苯、二氯甲烷、二氯乙烷中的一种。