[发明专利]一种治疗哮喘的药用组合物

说明书

技术领域

本发明涉及一种治疗哮喘的药用组合物及其用途，特别是涉及一种以氨溴索与孟鲁司特钠为活性成分的药用组合物及其用途，属于医药领域。

背景技术

哮喘是一种常见病、多发病。目前，全球哮喘患者约3亿人，中国哮喘患者约3000万。与其他国家相比，哮喘在我国的患病率较低，但死亡率却很高，而且只有3％的哮喘病人达到了完全控制。若哮喘控制不佳，将会比糖尿病、高血压等重大疾病更加影响患者的生活质量。哮喘是影响人们身心健康的重要疾病，治疗不及时、不规范可能致命。但临床上可供选择的药物并不多，且起效较慢。

盐酸氨溴索(Ambroxol Hydrochloride)，化学名：反式4-[(2-氨基-3，5二溴-苯基)甲基-氨基]环己醇盐酸盐，是盐酸溴己新的体内代谢的主要活性物质，为一种黏痰溶解剂，能作用于分泌细胞，调节浆液与黏液的分泌，使浆液分泌增加，黏液溶解稀释，并能加强纤毛的摆动，增加黏液运输系统的清除能力，使痰液易于排出。盐酸氨溴索亦是一种呼吸系统保护剂，具有抗氧化、抑制炎症介质释放，松弛气道平滑肌，促进肺表面活性物质的合成和分泌等作用。盐酸氨溴索还能增加抗生素在气道中的药物浓度，从而提高抗生素的疗效。在临床上盐酸氨溴索适用于伴有痰液分泌不正常及排痰功能不良的急、慢性肺部疾病。目前，国、内外上市的盐酸氨溴索单方制剂有水针、输液、冻干粉针、口服液体剂、口服固体制剂(包括常释剂型与缓控释剂型)，复方制剂有盐酸氨溴索阿莫西林胶囊、盐酸氨溴索罗红霉素胶囊、盐酸氨溴索氯雷他定胶囊、盐酸氨溴索沙丁胺醇口服溶液等。

孟鲁司特钠(Montelukast Sodium)，化学名[R-(E)]-1-[[[1-[3-[2-(7-氯-2-喹啉)乙烯基]苯基-3-[2-(1-羟基-1-甲基乙基)苯基]丙基]硫]甲基]环丙烷乙酸钠，是一种口服有效的选择性白三烯受体拮抗体，能特异性抑制半胱氨酰白三烯受体，抑制气道嗜酸细胞炎症，抑制炎症介质和细胞因子释放，抑制气道LTC₄释放，改善肺功能，降低BHR，用于成人和儿童哮喘的预防和长期治疗，包括预防白天和夜间的哮喘症状，治疗对阿司匹林敏感的哮喘患者及预防因运动引起的支气管收缩，也用于减轻过敏性鼻炎引起的症状。国内外上市的孟鲁司特钠制剂有片剂、咀嚼片、分散片。

然而，国内外尚未有以盐酸氨溴索与孟鲁司特钠为活性成分，相互作用，协同增效，配伍组方，用于治疗哮喘疾病等方面的报道。

发明内容

本发明的目的是提供一种治疗哮喘的药用组合物，该组合物以盐酸氨溴索与孟鲁司特钠为活性成分，与药学上可接受的辅料组合而成。

上述的治疗哮喘的药用组合物，其中盐酸氨溴索的用量为每单位剂量为0.1mg--120mg。

上述的治疗哮喘的药用组合物，其中孟鲁司特钠的用量为每单位剂量为0.1mg--30mg。

本发明的药用组合物，可以按照药剂学的常规的加工方法制成口服制剂，包括片剂、胶囊剂、分散片剂、咀嚼片剂、颗粒剂、干混悬剂、口腔崩解片剂或口服溶液剂。口服制剂可以是常释剂型，也可以是缓控释剂型。

本发明的药用组合物在制成口服制剂时，可以选用药学上可接受的辅料，辅料包括填充剂、粘合剂、崩解剂、润滑剂等。辅料种类及用量依据具体的情况而定。

本发明的另一目的是提供了一种以氨溴索与孟鲁司特钠为活性成分的药用组合物在制备治疗哮喘的药物方面的用途。本发明的药用组合物以盐酸氨溴索与孟鲁司特钠为活性成分，二者相互作用，协同增效，在治疗哮喘疾病方面具有意想不到的效果。用法用量：口服制剂，成人一日2-3次，每次剂量含盐酸氨溴索10-30mg，含孟鲁司特5-10mg，最好按服用者年龄和体重作剂量调整。

以下通过实验例来进一步阐述本发明所述的药用组合物的有益效果。

实验例1药物组合物的药理实验

实验材料：0.9％生理盐水，市购；盐酸氨溴索，市购；孟鲁司特钠，市购；本发明组合物(实施例1-处方2)，自制。

主要仪器：722型分光光度计。

受试动物：健康昆明种小鼠，雄性，72只。