[发明专利]门冬氨酸氨氯地平化合物及其合成方法

权利要求书

1.门冬氨酸氨氯地平化合物，其具有以下的结构式：

。

2.一种制备权利要求1所述的门冬氨酸氨氯地平化合物的合成方法，其特征在于该方法包括以下的步骤：

氨氯地平亚胺、无水乙醇、水合肼加入反应釜中，氨氯地平亚胺和水合肼投料量的摩尔比为1:1.40~1:65，无水乙醇的加入量为氨氯地平亚胺重量6~10倍，升温回流1.5~3小时，TLC检测反应终点；

冷却至室温，过滤，滤饼以少量无水乙醇洗涤，滤液减压浓缩至干，残留物加二氯甲烷，二氯甲烷的加入量为氨氯地平亚胺重量的5~10倍，搅拌溶解，以水洗，再以5%重量百分比浓度碳酸氢钠水溶液洗一次，弃去水层，有机层减压蒸除二氯甲烷，得淡黄色固体氨氯地平；

将氨氯地平、95%~100%重量百分比浓度的乙醇溶液加入反应釜，搅拌至溶解后，加入L-门冬氨酸，氨氯地平和L-门冬氨酸投料量的摩尔比为1:1.10~1:25，L-门冬氨酸与氨氯地平反应至溶液浑浊后继续搅拌1.5~3小时；

反应结束，将反应物加热至溶液澄清，趁热过滤，滤液常温搅拌至有大量晶体析出后，降温，在料温≤5℃后稳定操作2~4小时，过滤，用乙醇洗涤，过滤，固体在50-55℃真空干燥，得门冬氨酸氨氯地平。

3.根据权利要求2所述的门冬氨酸氨氯地平化合物的合成方法，其特征在于氨氯地平亚胺和水合肼投料量的摩尔比为1:1.45~1:1.60。

4.氨氯地平化合物的合成方法，其特征在于该方法包括以下的步骤：

氨氯地平亚胺、无水乙醇、水合肼加入反应釜中，氨氯地平亚胺和水合肼投料量的摩尔比为1:1.40~1:65，无水乙醇的加入量为氨氯地平亚胺重量6~10倍，升温回流1.5~3小时，TLC检测反应终点；

冷却至室温，过滤，滤饼以少量无水乙醇洗涤，滤液减压浓缩至干，残留物加二氯甲烷，二氯甲烷的加入量为氨氯地平亚胺重量的5~10倍，搅拌溶解，以水洗，再以5%重量百分比浓度碳酸氢钠水溶液洗一次，弃去水层，有机层减压蒸除二氯甲烷，得淡黄色固体氨氯地平。

5.根据权利要求4所述的氨氯地平化合物的合成方法，其特征在于氨氯地平亚胺和水合肼投料量为1:1.45~1:1.60。