[发明专利]一种益坤宁药物组合物固体脂质纳米粒制剂

权利要求书

1.一种益坤宁固体脂质纳米粒，其特征在于主要由基于g计的以下成分制成：

2.根据权利要求1的益坤宁固体脂质纳米粒，其特征在于一份益坤宁浸膏由基于g计的以下成分制成：

3.一种制备权利要求1或2的益坤宁固体脂质纳米粒的方法，其特征在于包括以下步骤：

（a）将二棕榈酰磷脂酰乙醇胺溶于一份益坤宁浸膏中，加入适量乙醇，搅拌使其溶解均匀，形成有机相；

（b）将泊洛沙姆188和吐温80溶解于水中，60℃恒温水浴加热，搅拌使其溶解，形成水相；搅拌中将有机相缓慢加入水相中，温度保持在60℃，继续搅拌30分钟；

（c）减压除掉有机溶剂，得到半透明初乳；将得到的初乳，在1500转/分钟的搅拌条件下，快速加入到适量的冷水中，70MPa高压下匀质乳化8次，得到益坤宁脂质纳米粒混悬液；

（d）将上述混悬液用0.45μm微孔滤膜过滤，冷冻干燥，制得益坤宁固体脂质纳米粒。

4.一种制备权利要求1-3任一所述的一份益坤宁浸膏的方法，其特征在于：

将处方量的药材粉碎成细粉，按照流浸膏剂与浸膏剂项下的渗漉法（中国药典2010年版一部附录IO），用50％乙醇作溶剂，浸渍24小时后，以每分钟0.5～2ml的速度缓缓渗漉，收集初漉液约750ml，继续渗漉至漉液接近无色，收集后续漉液并浓缩漉液至约250ml，加入初漉液约750ml混匀，制得一份益坤宁浸膏约1000ml，重量约为1080g，其中芍药苷的含量为0.92mg/ml。

5.根据权利要求3的方法，其特征在于，优选地在步骤（b）中，加入泊洛沙姆188和吐温80总重量10-20倍的水(W/W)。

6.一种益坤宁固体脂质纳米粒的固体制剂，其特征在于由权利要求1或2所述的益坤宁固体脂质纳米粒和药学上可接受的其他赋形剂组成。

7.根据权利要求6所述的固体制剂，其特征在于选自片剂或颗粒剂。

8.根据权利要求6或7的固体制剂，其特征在于药学上可接受的其他赋形剂选自填充剂、崩解剂、矫味剂和润滑剂。

9.根据权利要求8所述的固体制剂，其特征在于相对于一份益坤宁浸膏而言，药学上可接受的其他赋形剂为：填充剂40-120g、崩解剂8-20g、矫味剂2-6g或润滑剂1-5g。

10.一种制备益坤宁固体脂质纳米粒制剂的方法，其特征在于所述方法包括以下步骤：

（e）将益坤宁固体脂质纳米粒与稀释剂、崩解剂、矫味剂混合均匀，加入润湿剂制备软材，过筛制粒，干燥；

（f）将干颗粒和润滑剂混合均匀，过筛整粒；

（g）压片或装袋，制得益坤宁固体脂质纳米粒制剂。