[发明专利]一种水包油型硝普钠、大蒜油纳米乳抗高血压药物

说明书

技术领域

本发明属于医药领域，涉及一种抗高血压药物硝普钠和大蒜油的新剂型，特别涉及一种水包油型硝普钠、大蒜油纳米乳抗高血压药物。

 

背景技术

[0002] 硝普钠（sodium nitroprussiate）本品为红棕色的结晶或粉末，无臭或几乎无臭。

本品为一种速效和短时作用的血管扩张药。对动脉和静脉平滑肌均有直接扩张作用，但不影响子宫、十二指肠或心肌的收缩；改变局部血流分布不多。 血管扩张使周围血管阻力减低，因而有降血压作用。血管扩张使心脏前、后负荷均减低，心排血量改善，故对心力衰竭有益。后负荷减低可减少瓣膜关闭不全时主动脉和左心室的阻抗 而减轻反流。

大蒜油中富含的类胆碱物质，能作用于血管平滑肌，使收缩压和舒张压均有下降。大蒜油中具有20多种活性成份，包括硫、腺甘、皂角甘、蒜氨酸等，经脢转化成的大蒜新素则具有调整血脂的功效，大蒜新素即大蒜辣素，经提炼后的大蒜挥发油可抑制低密度脂蛋白、胆固醇，防治动脉粥样硬化；同时又可增加血液中的高密度脂蛋白，可加速三酸甘油脂分解。

大蒜油中含有阿霍烯，此物质能抗血小板凝聚，防止血栓形成，达到预防心脑血管栓塞的意外事件；此物质可舒张血管痉挛，故可降低血压；此外还能促进胰岛素分泌，恢复胰岛功能的缺陷，达到降低高血糖的作用。

大蒜油对高血压患者有显著的改善作用；通过舒解血管平滑肌的紧张度，软化血管，可使收缩压(上压)及舒张压(下压)下降：①似胆碱样物质，该物质具有舒缓血管平滑肌的功效日；②类利尿剂样作用；③烯丙基类化合物凋节血压，抗动脉粥样硬化④含有配糖体类钙离子拮抗剂样作用，改善微循环，解除微动脉痉挛，血压下降。

实验研究证明：给实验狗结扎脑动脉三根血管，使之诱发高血压，口服大蒜制剂，110 天后，血压明显下降并接近正常。用大蒜油对临床 114 名高血压患者进行实验观察，结果表明，大蒜油有显著的改善高血压作用。德国医学营养学博士爱迪塔·普丝皮斯尔在通过长时间的研究后指出，对于那些血压已经上升到极限的人们，大蒜油依然具有难得的降压作用。50 年前，科学家惊奇地发现，大蒜油的降血脂作用竟然比它自身杀菌功效还要强。如今用大蒜油降脂已成国际保健时尚，因为它是药食同源，所以符合“降血脂需要终生食疗”的国际新主张。在抗血栓方面，实验分数个阶段进行。首先在试管内放入含有血小板的血浆，然后加入可促进血小板凝结的亚力酸，血小板就会在瞬间集结成大血块。但是，在试管的血浆中加入从大蒜中萃取而成的大蒜油后，即使加入亚力酸，血小板也完全不会凝结，从而证实大蒜油的抗血栓作用。另外，大蒜油可以缩短凝血时间，医学提示此功能也可防止血栓形成。具有抗血栓作用的成分是蒜素，同时，它也是大蒜刺激气味的主要成分，可细分为 80 种，其中，蒜素中的 MATS，是预防血栓最强有力的成分。

现在市场上已有如硝普钠片剂的降压药物，也有大蒜油的使用，虽然口服后能从胃肠道吸收，但吸收不完全，另外药物的溶出速率慢，生物利用度差，再加上硝普钠作用缓慢，使得硝普钠和大蒜油的药效无法得到充分利用。

发明内容

针对现有技术中存在的缺陷与不足，本发明的目的在于提供一种能将高效降压的水溶性药物硝普钠和脂溶性大蒜油结合起来，并且药物分布均匀、稳定性好、渗透性高、溶解度好、生物利用度高的硝普钠、大蒜油纳米乳抗高血压药物。

实现上述发明目的的技术方案是：一种水包油型硝普钠、大蒜油纳米乳抗高血压药物，其特征在于该药的粒径介于15.7～50.4nm之间,平均粒径为32.9nm，其原料及各原料质量百分比为： 

硝普钠                             1％～20％

表面活性剂                         10％～35％

助表面活性剂                       0～25％

大蒜油                             1％～20％

其余成分为蒸馏水，上述原料的质量百分比之和为100％；

所述的表面活性剂为聚氧乙烯40氢化蓖麻油、蓖麻油聚氧乙烯醚40、吐温80或泊洛沙姆188中的任意一种或与span80的混合物，这些表面活性剂对人体低毒、安全、无刺激。

所述的助表面活性剂为无水乙醇、1,2-丙二醇、聚乙二醇400或丙三醇中的任意一种或几种的混合物。