[发明专利]一种盐酸坦洛新胶囊

说明书

技术领域

本发明涉及一种盐酸坦洛新胶囊。 

背景技术

前列腺增生症(BPH)是指前列腺尿道周围区细胞的良性腺瘤性增生，是一种老年男子常见泌尿科疾病。盐酸坦洛新是由日本山之内制药株式会研制的α1肾上腺素能受体拮抗剂，用于治疗良性前列腺增生症，于1993年在日本首次上市。临床上广泛用于治疗前列腺增生症。老年患者往往还存在记忆力减退等特征，缓释制剂能减少服用次数，增加临床用药的适应性。 

发明目的是为临床提供一种盐酸坦洛新缓释胶囊，以适应患者的临床需求。 

本发明要解决的技术问题一种平稳释放的盐酸坦洛新缓释胶囊。 

本发明的技术方案是： 

本发明提供了一种盐酸坦洛新缓释胶囊。其特征在于，单位剂量的组合物中包括空白丸芯100mg、盐酸坦洛新0.2mg，羟丙甲纤维素3.6mg，磷酸二氢钾17mg，Eudragit NE 30D作为包衣缓释材料80mg，柠檬酸三乙酯1.7mg，滑石粉8mg。 

本发明的另一目的是提供了盐酸坦洛新缓释胶囊的制备方法，包括下述步骤：含药包衣液的制备、空白丸芯的载药、缓释包衣液的制备、含药丸芯的缓释包衣及胶囊灌装。 

本发明所述的盐酸坦洛新缓释胶囊，其空白丸芯材料为粒径为300-1000μm的中性球形糖丸，可以购买得到。 

本发明所述的盐酸坦洛新缓释胶囊，其含药层包括盐酸坦洛新、粘合剂和pH调节剂。盐酸坦洛新其所占的重量百分比为0.01-5％(w/w)，含药层中的粘合剂，具体可以选自：聚乙烯基吡咯烷酮、滑石粉、硬脂酸镁、羟基丙基纤维素、羧甲基纤维素钠、羟基丙基甲基纤维素、羟乙基纤维素及甲基纤维素中的一种或多种。粘合剂的用量可以根据实际释放行为需要，占丸芯总重的3-7％。 

本发明含药层中的pH调节剂，具体可以选自：磷酸二氢钾、磷酸二氢钠、磷酸氢二钠、醋酸钠、富马酸中的一种或多种。pH调节剂的用量可以根据实际释放行为需要进行调节，占丸芯总重的0-26％。 

本发明所用缓释衣膜可用以控制活性药物从小丸中的释放，包括缓释材料、增塑剂和抗 粘剂。 

本发明所用缓释衣膜中的增塑剂用于提高膜的柔韧性，选自柠檬酸三丁酯、聚乙二醇6000、聚乙二醇4000中的一种或多种。 

本发明所用缓释衣膜中的抗粘剂可用于防止包衣过程中丸芯的相互粘连，抗粘剂可以选自滑石粉和硬脂酸镁。 

本发明所用缓释衣膜中缓释材料为高分子的水不溶性聚合物，可以选自乙基纤维素、醋酸纤维素、Eudrugit(丙烯酸树脂)RS、中的一种或多种。 

本发明缓释胶囊的制备方法，包括下列步骤： 

第一步将羟丙甲纤维素和磷酸二氢钾溶解于去离子水中，配制成粘度为15mpa.s-30mpa.s的溶液； 

第二步将盐酸坦洛新溶解于步骤第一步制得的溶液中，得含药溶液； 

第三步将空白丸芯加入流化床，用第二步制得的含药溶液包衣，干燥后制得盐酸坦洛新的含药小丸； 

第四步将柠檬酸三乙酯溶于水中，加入Eudragit NE 30D高剪切乳化机乳化5分钟。 

第五步将第四步的盐酸坦洛新的含药小丸加入流化床，用步骤(d)制得的包衣液进行包衣，包衣过程应持续搅拌包衣液，干燥后制得盐酸坦洛新的缓释小丸； 

第六步将步骤第五步制得的盐酸坦洛新缓释小丸装入胶囊，制得盐酸坦洛新的缓释胶囊。 

实施例1处方：空白丸芯100g、盐酸坦洛新0.2g，羟丙甲纤维素3.6g，磷酸二氢钾17g，Eudragit NE30D作为包衣缓释材料80g，柠檬酸三乙酯1.7g，滑石粉8g。制成1000片。 

制备步骤： 

第一步将羟丙甲纤维素和磷酸二氢钾溶解于去离子水中，配制成粘度为15mpa.s-30mpa.s的溶液； 

第二步将盐酸坦洛新溶解于步骤第一步制得的溶液中，得含药溶液； 

第三步将空白丸芯加入流化床，用第二步制得的含药溶液包衣，干燥后制得盐酸坦洛新的含药小丸； 

第四步将柠檬酸三乙酯溶于水中，加入Eudragit NE 30D高剪切乳化机乳化5分钟。 

第五步将第四步的盐酸坦洛新的含药小丸加入流化床，用步骤(d)制得的包衣液进行包衣，包衣过程应持续搅拌包衣液，干燥后制得盐酸坦洛新的缓释小丸； 

第六步将步骤第五步制得的盐酸坦洛新缓释小丸装入胶囊，制得盐酸坦洛新的缓释胶囊。