[发明专利]外用组合物有效

专利信息
申请号: 201210217069.0 申请日: 2012-06-27
公开(公告)号: CN102846599B 公开(公告)日: 2018-08-10
发明(设计)人: 楯裕美子 申请(专利权)人: 日本乐敦制药株式会社
主分类号: A61K31/375 分类号: A61K31/375;A61K31/07;A61K31/05;A61K47/34;A61P17/00
代理公司: 北京德琦知识产权代理有限公司 11018 代理人: 康泉;王珍仙
地址: 日本*** 国省代码: 日本;JP
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摘要:
搜索关键词: 外用 组合
【说明书】:

本发明提供一种外用组合物,含有(a)选自由氢醌及其衍生物、维生素A类以及相对于组合物的总量为3~40重量%的抗坏血酸及其盐构成的组中的至少一种化合物和(b)交联型聚甘油改性硅氧烷,虽然含有(a)成分,但能够抑制着色的同时,使用感和稳定性良好。

技术领域

本发明涉及稳定地含有氢醌或其衍生物、维生素A类或者抗坏血酸或其盐这类的通常不稳定的成分的外用组合物。

背景技术

已知氢醌由于其强的还原作用,广泛用作各种原因引起的色素沉着的治疗剂,但容易被光和热等氧化并发生褐变。于是,一直以来研究各种使氢醌稳定的方法。例如,非专利文献1教导了添加亚硫酸钠的方法以及添加亚硫酸钠和柠檬酸的方法。并且,非专利文献2教导了添加液体石腊和聚乙烯的复合软膏基质(プラスチベ一ス)的方法以及配合抗坏血酸且保存在4℃下的方法。

但是,这些方法无法充分抑制氢醌的氧化引起的着色。

并且,专利文献1中教导了在含有氢醌以及65重量%以上的选自由乙二醇、乙二醇醚、甘油和一缩二甘油构成的组中的一种或者两种以上的皮肤外用剂中配合抗坏血酸或其盐时,可抑制皮肤外用剂的着色。

专利文献1的皮肤外用剂虽然着色可被充分抑制,但由于这些多元醇的添加,制剂的粘度降低,根据制剂的剂形,使用时发生流挂(液ダレ)现象而有时难以使用。并且,为了防止流挂,若添加大量如水溶性高分子这样的增稠剂,则制剂发粘,或在涂布时发生褶皱等,使用感变差。

专利文献1:日本特开2006-328064号

非专利文献1:医薬ジヤ一ナル、Vol.20,N.10,1929-1934,1984

非专利文献2:JJSHP,Vol.24,No.7,8,801-804,1988

发明内容

本发明的课题在于,提供含有选自由氢醌及其衍生物、维生素A类以及约3~40重量%的抗坏血酸及其盐构成的组中的化合物,抑制着色的同时,使用感良好的外用组合物。

本发明人为解决上述课题而进行不断研究的结果,发现在含有选自由氢醌及其衍生物、维生素A类以及约3~40重量%的抗坏血酸及其盐构成的组中的化合物的外用组合物中配合交联型聚甘油改性硅氧烷,从而抑制组合物的着色的同时,得到不发粘的良好的使用感,进而抑制经时的成分分离。

本发明基于上述见解而完成,提供以下的外用组合物。

第1项.一种外用组合物,含有(a)选自由氢醌及其衍生物、维生素A类以及相对于组合物的总量为3~40重量%的抗坏血酸及其盐构成的组中的至少一种化合物和(b)交联型聚甘油改性硅氧烷。

第2项.如第1项所述的外用组合物,相对于组合物的总量,含有0.01~90重量%的(b)成分。

第3项.如第1项或第2项所述的外用组合物,作为(a)成分含有氢醌和/或其衍生物时,相对于1重量份的氢醌和/或其衍生物,含有0.0005~9000重量份的(b)成分。

第3-1项.如第1项~第3项中的任意一项所述的外用组合物,相对于组合物的总量,含有0.01~20重量%的氢醌和/或其衍生物。

第4项.如第1项或第2项所述的外用组合物,作为(a)成分含有维生素A类时,相对于1重量份的维生素A类,含有0.002~900000重量份的(b)成分。

第4-1项.如第1项、第2项或第4项所述的外用组合物,相对于组合物的总量,含有0.00001~5重量%的维生素A类。

第5项.如第1项或第2项所述的外用组合物,作为(a)成分含有3~40重量%的抗坏血酸和/或其盐时,相对于1重量份的抗坏血酸和/或其盐,含有0.00025~30重量份的(b)成分。

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