[发明专利]一种穿心莲复方掩味颗粒及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及一种穿心莲复方掩味颗粒及其制备方法，属于药剂学领域。

背景技术

穿心莲复方颗粒是一种中药复方制剂，主要成分有穿心莲、金银花、蒲公英、板蓝根、对乙酰氨基酚、马来酸氯苯那敏和盐酸金刚烷胺。主要功效是清热解毒，疏风解表。用于普通感冒、流行性感冒，外感风热证，症见发热，头痛，鼻塞，流涕，咳嗽，咽痛。

穿心莲具有清热解毒，凉血消肿的功效，所含穿心莲内酯具有抗菌作用，且无副作用和毒性。对乙酰氨基酚有解热镇痛作用，用于感冒发烧等病症。盐酸金刚烷胺也是常见的抗病毒药物。穿心莲味极苦，在整个处方中成为苦味的主要来源，盐酸金刚烷胺味苦，且入口有灼热感，极大的影响了患者的服药顺应性，特别是儿童患者。

在儿科市场，普通片剂、针剂仍是主要剂型，而更适合儿童服用的液体制剂目前也是厂家开发儿童用药使用较多的剂型。片剂并不是每个阶段的儿童都适用，且市场上片剂大多设计的是成人剂量，医师和家长往往根据经验将片剂进行人为切割，以满足儿童服用的剂量，但这样会造成剂量的不准确，甚至引起儿童的药物中毒或疗效欠佳；针剂适用于不宜口服给药的患者，但由于婴幼儿的肌肉尚不丰满，注射量受到限制，且剂型固定，不能根据患者灵活调整剂量；更适宜儿童服用的糖浆剂不易储存，易霉变。

目前化药的掩味研究较多，如US6277829、US6586576、USRE39149等对阿奇霉素掩味的研究，CN200480018070.4对恩氟沙星的掩味研究。中药作为我国的传统药，口感一直是影响患者服用的因素，特别是以穿心莲、黄连等为代表的苦味药的掩味研究是扩大中药制剂市场占有率和影响范围的需要。CN1634048A公布的是盐酸小檗碱的掩味研究，提出通过颗粒包衣的方法掩盖盐酸小檗碱的不良味道，并制备干混悬剂、分散片和咀嚼片。CN1082916A提出用β-环糊精对大黄进行包合，以降低药物的刺激性并掩盖药物的苦味。以上研究主要集中于对单味药进行掩味研究，而穿心莲复方制剂包含了中药和化药，成分复杂，性质差异大，且包含了穿心莲、盐酸金刚烷胺、马来酸氯苯那敏等苦味成分，掩味难度大。

发明内容

本发明的目的是提供一种穿心莲复方掩味颗粒及其制备方法，掩味颗粒掩盖穿心莲提取物、盐酸金刚烷胺等的苦味，提高服药顺应性；其粒度可以满足儿童服药的需要或有利于干混悬的制备；同时掩味颗粒加上不同赋形剂还可以制成的口感佳、方便特殊人群服用的干混悬颗粒。

本发明技术方案如下：

穿心莲复方掩味颗粒包括如下原料：穿心莲浸膏粉 40-43g、混合浸膏粉1450-1550g、对乙酰氨基酚2450-2550g、盐酸金刚烷胺480-520g、马来酸氯苯那敏8-12g、安赛蜜80-120g、包衣材料80-100g，制成10000粒。 

其中穿心莲浸膏粉是把洗净的穿心莲加药材重量5倍的水煎煮2次，每次60分钟，合并两次煎煮液，过滤并浓缩，得到60℃时相对密度为1.15的流浸膏，将流浸膏放冷至20℃，边搅拌边缓慢加入乙醇使流浸膏的含醇量达到60%，冷藏48小时，滤过，干燥，即得。

其中混合浸膏粉是把等质量的金银花、板蓝根、蒲公英混合，加药材总重量6倍的水煎煮3次，每次50分钟，合并三次煎煮液，过滤并浓缩，得到60℃时相对密度为1.13的流浸膏，将流浸膏放冷至20℃，边搅拌边缓慢加入乙醇使流浸膏的含醇量达到60%，冷藏48小时，滤过，干燥，即得。

其中包衣材料包括以下重量配比的物质：成膜材料5-10份，增塑剂8-15份，抗静电剂8-15份；成膜材料为EudragitE100、EudragitEPO、丙烯酸树脂Ⅳ、乙基纤维素、羟丙甲基纤维素、氢化蓖麻油和明胶中的一种或等质量的几种，增塑剂为PEG6000和柠檬酸三乙酯中的一种或等质量的两种，抗静电剂为硬脂酸镁、滑石粉和微粉纤维素中的一种或等质量的几种。

穿心莲复方掩味颗粒制备方法如下：

（1）将药粉及辅料按处方精密称取，置高效粉碎机中混合5-10min，用10%淀粉浆制软材，过250um筛，制粒，50℃烘10-15h后整粒，得150-250um的目标颗粒；

（2）将穿心莲目标颗粒适量颗粒置流化床中，采用底喷工艺，通入压缩空气，包衣材料通过喷枪输入流化床并雾化，喷嘴方向与颗粒在内筒的运动方向一致，雾化压力为0.15-0.25Mpa，流速为6-12r/min，物料温度为30-40℃，进风温度为70-80℃，包衣后将颗粒于35℃烘箱老化10-15h,过筛，得150-350um的掩味颗粒。