[发明专利]一种含有西他沙星的药物组合物

说明书

技术领域

本发明属于医药技术领域，具体涉及含有西他沙星的药物组合物及其制剂。 

背景技术

西他沙星（Sitafloxacin Hydrate），黄白色结晶粉末，化学名称为：7-[(7S)-7-氨基-5-氮杂螺[2.4]庚-5-基]-8-氯-6-氟-1-[(1R,2S)-cis-2-氟环丙基]-1,4-二氢-4-氧代-3-喹啉羧酸，分子式为C₁₉H₁₈ClF₂N₃O₃1.5H₂O，分子量436.84，结构式为 

西他沙星几乎不溶于磷酸，难溶于0.1mol/L盐酸、乙腈或甲醇中，极难溶于乙醇，在水中几乎不溶。

西他沙星用于治疗细菌感染，适应症包括咽喉炎、扁桃体炎、记性支气管炎、牙周炎、牙冠炎、颚下腺炎，是第一制药三共株式会社（Daiichi Sankyo）开发的一广谱喹诺酮类抗菌药。口服片剂和细粒剂已于2008年6月在日本首次上市，西他沙星片剂的处方包括： D-甘露醇，玉米淀粉，低取代羟丙基纤维素，羟丙基甲基纤维素，羟丙基纤维素，硬脂酸镁，二氧化钛，滑石粉，聚乙二醇6000，二甲基聚硅氧烷，二氧化硅，巴西棕榈蜡。 

西他沙星作为抗菌素的活性成分，其制备成药物制剂，特别是制备成质量优秀的制剂，具有重要意义。 

发明内容

基于上述原因，申请人通过长期的试验研究，得到了一种新的药物组合物，该药物组合物中含有水溶性糖、无机碱等成分，该组合物制备的西他沙星制剂的溶出度显著提高，从而提高起效速度，进一步提高生物体内中药物的浓度。 

本发明通过下述技术方案实现的。 

一种药物组合物，其特征在于包含以下组分： 

（a）40-150重量份的西他沙星；

（b）5-95重量份水溶性的糖 ；                                  

（c）粘合剂；

（d）无机碱。

所述的无机碱选自碳酸钠或碳酸氢钠。 

所述的粘合剂选自聚乙烯吡咯烷酮、羟丙基纤维素中的一种和羟丙基甲基纤维素。

所述的水溶性的糖选自甘露醇、木糖醇、赤藓醇、麦芽糖醇、山梨醇、乳糖中的一种或几种。 

所述无机碱与西他沙星的重量比为2：1-1：2。 

所述无机碱与西他沙星的重量比有选为1：1。 

所述无机碱用羟丙基甲基纤维素包衣，无机碱与羟丙基甲基纤维素的重量比为1：0.02-0.07。 

上述所述的含有西他沙星的药物组合组制备成药物制剂。 

上述所述的含有西他沙星的药物组合物制备成的药物制剂，其中药物制剂包括片剂。 

上述所述的一种含有西他沙星的药物组合物制备成的药物制剂，其中片剂的制备方法为： 

1）将无机碱制粒后，用羟丙基甲基纤维素包衣，得到无机碱的羟丙基甲基纤维素包衣颗粒；

2）将西他沙星和水溶性的糖与粘合剂一起制粒；

3）将步骤1）和步骤2）所得的颗粒混匀，得到压片用颗粒；

4）用压片机对步骤3）的压片用颗粒压片，即得。

本发明的药物组合物还可含有药物学上常用的各种添加剂，只要该添加剂不阻碍西他沙星的功能。代表性的添加剂包括，但不限于：抗氧化剂、pH添加剂等。 

本发明与现有技术相比具有以下优点和积极效果： 

1、提供一种含有西他沙星片剂的新处方及其制备方法；

2、本发明所述的药物组合物适合于大生产；

3、本发明所述的药物组合物的溶出度显著提高，吸收率增加。

附图说明

1、图1表示本发明实施例6的溶出试验结果。 

其中横坐标代表时间（分钟），纵坐标代表溶出速率（%）。 

2、图2表示对比例1的溶出试验结果。 

其中横坐标代表时间（分钟），纵坐标代表溶出速率（%）。 

3、图3表示本发明实施例6和对比例2在狗体内的药物血浆浓度。 

其中横坐标代表时间（分钟），纵坐标代表血浆药物浓度（μg/mL）。 

其中 代表实施例6。 

其中 代表对比例2。 

具体实施方式