[发明专利]杂环CETP抑制剂无效
申请号: | 201210210681.5 | 申请日: | 2006-11-20 |
公开(公告)号: | CN102718759A | 公开(公告)日: | 2012-10-10 |
发明(设计)人: | 杨武;王裕丰 | 申请(专利权)人: | 百时美施贵宝公司 |
主分类号: | C07D417/12 | 分类号: | C07D417/12;C07D401/12;C07D413/12;C07D277/42;C07D471/04;C07D491/056;C07D277/82;C07D249/14;C07D213/61;C07D233/30;A61K31/4439;A61K31/426;A |
代理公司: | 北京纪凯知识产权代理有限公司 11245 | 代理人: | 赵蓉民;陆惠中 |
地址: | 美国新*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 杂环 cetp 抑制剂 | ||
1.式Ia或Ib的化合物
或立体异构体或选自其醋酸酯、新戊酸酯、甲基碳酸酯或苯甲酸酯的前体药物或其药学上可接受的盐形式,其中:
A是:
B是:
C是:
R1是:
2.权利要求1所述的化合物,其中:
A是
B是:
C是:
R1是:
3.具有下式的化合物:
4.药物组合物,其含有权利要求1至3任一项所述的化合物。
5.权利要求4所述的药物组合物,其进一步包括药学上可接受的载体。
6.权利要求4所述的药物组合物,其进一步包括至少一种其它治疗剂。
7.权利要求1至3任一项所述的化合物在抑制胆固醇酯转运蛋白的方法中的用途。
8.权利要求1至3任一项所述的化合物在治疗、预防下述疾病或减缓其进展的方法中的用途:动脉粥样硬化、静脉血栓形成、末梢血管疾病、血脂障碍、高β脂蛋白血症、低α脂蛋白血症、高胆固醇血症、血甘油三酯过多、家族性高胆固醇血症、心血管病、心绞痛、缺血、心脏缺血、中风、心肌梗塞、再灌注损伤、血管成形再狭窄、高血压、糖尿病性血管并发症、肥胖或内毒素血症。
9.权利要求1至3任一项所述的化合物在治疗、预防需要胆固醇酯转运蛋白抑制剂疗法的疾病或减缓其进展的方法中的用途,其进一步包括使用至少一种其它治疗剂。
10.权利要求1至3任一项所述的化合物在抑制残粒脂蛋白产生的方法中的用途。
11.权利要求1至3任一项所述的化合物在哺乳动物中升高HDL胆固醇的方法中的用途。
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