[发明专利]一种抗肿瘤联合用药物

权利要求书

1.表阿霉素与槲皮素制备抗肿瘤的联合用药物中的用途。

2.根据权利要求1所述的用途，其特征在于：所述的表阿霉素与槲皮素的重量配比为：0.1-10:1-100。

3.根据权利要求2所述的用途，其特征在于：所述的表阿霉素与槲皮素的重量配比为：1︰10。

4.一种抗肿瘤联合用药物，其特征在于：它包含不同规格的单位制剂，用于同时、分别或依次给药的表阿霉素与槲皮素，及药学上可接受的载体制备成的制剂。

5.根据权利要求4所述的抗肿瘤联合用药物，其特征在于：所述的表阿霉素与槲皮素的重量配比为：0.1-10:1-100。

6.根据权利要求5所述的抗肿瘤联合用药物，其特征在于：所述的表阿霉素与槲皮素的重量配比为：1︰10。

7.根据权利要求4-6任意一项所述的抗肿瘤联合用药物，其特征在于：它是由表阿霉素、槲皮素为活性成分，制备成纳米粒，再加入冻干辅料支架剂，冷冻干燥，制备成冻干粉针；所述的纳米粒是含有下述重量配比的原料及辅料制备而成：

表阿霉素0.1-10份、槲皮素1-90份、PLGA 10-100份、稳定剂2-20份；其中，所述的稳定剂为F-68、PVA205、PVA403。

8.根据权利要求7所述的抗肿瘤联合用药物，其特征在于：所述的纳米粒是含有下述重量配比的原料及辅料制备而成：

表阿霉素0.2份、槲皮素2份、PLGA 100份、PVA2055份。

9.根据权利要求7或8所述的抗肿瘤联合用药物，其特征在于：所述的纳米粒的粒径小于220nm；平均电位为-0.33±0.38mV。

10.根据权利要求9所述的抗肿瘤联合用药物，其特征在于：所述的纳米粒的平均粒径为141.1±2.89nm。

11.根据权利要求7-10任意一项所述的抗肿瘤联合用药物，其特征在于：所述的纳米粒的制备方法为：

a、称取原料及辅料：

b、将表阿霉素溶解于95%乙醇溶液中，槲皮素溶解于丙酮溶液中；

c、将PLGA与b步骤的乙醇溶液、丙酮溶液混合，加入二氯甲烷；混合后与含0.5-5%w/vPVA205的水相混合，其中，有机相和水相的体积比为：1︰2-5，探头超声3-10min，制备成初乳；

d、将c步骤的初乳经减压旋转蒸干溶剂，得本发明纳米粒。

12.根据权利要求11所述的抗肿瘤联合用药物，其特征在于：b步骤中表阿霉素溶解于95%乙醇溶液的浓度为0.5-1.5mg/ml；槲皮素溶解于丙酮溶液的浓度为5-15mg/ml；c步骤中二氯甲烷︰丙酮︰乙醇的体积比为：1︰0.4︰0.1；c步骤所述的探头超声条件为：200W功率探头超声3min；c步骤所述的水相中含2%w/w PVA205；有机相和水相的体积比为：1︰2；d步骤所述的减压旋转条件为：25℃、50r/min条件下，旋转蒸发仪减压旋转40min。

13.根据权利要求7所述的抗肿瘤联合用药物，其特征在于：所述的冻干辅料支架剂为甘露醇、注射用乳糖、注射用葡萄糖、右旋糖酐、蔗糖、山梨醇、氯化钠、甘氨酸钠、磷酸二氢钠、氨基乙酸中的一种。

14.根据权利要求13所述的抗肿瘤联合用药物，其特征在于：所述的冻干辅料支架剂为甘露醇。

15.一种制备权利要求7-14任意一项所述的抗肿瘤联合用药物的方法，它包括如下步骤：

①称取原料及辅料：

②将表阿霉素溶解于浓度为95%乙醇溶液中，槲皮素溶解于丙酮溶液中；

③将PLGA与b步骤的乙醇溶液、丙酮溶液混合，加入二氯甲烷；混合后与含PVA205的水相混合，探头超声，制备成初乳；

④将步骤③中的初乳经减压旋转蒸干溶剂，得本发明纳米粒；

⑤将步骤④中的纳米粒，加入蒸馏水溶解，再加入溶剂重量2%-10%的冻干辅料支架剂，-50℃冷冻干燥，得冻干粉针。