[发明专利]一种盐酸左氧氟沙星注射液及制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及药品制备领域，具体涉及一种盐酸左氧氟沙星注射液及制备方法。

背景技术

左氧氟沙星是氧氟沙星的旋光异构体。在体外的抗菌活性约为氧氟沙星的2倍，且毒副作用大大降低，是目前喹诺酮类药物的最佳品种之一。左氧氟沙星对大多数需氧性革兰氏阳性菌及革兰氏阴性菌效果均较显著，对厌氧菌也有中等效力。资料表明左旋氧氟沙星对肺炎克雷白氏菌、产气肠杆菌、大肠埃希氏菌、铜绿假单胞菌、金葡球菌、表葡球菌及肺炎链球菌等均很敏感，其抗菌活性可达氧氟沙星的1～4倍。适用于敏感革兰氏阴性菌和革兰氏阳性菌引起的轻、中度呼吸系统、泌尿系统、消化系统、皮肤软组织以及口腔科、耳鼻喉科、眼科、皮肤科等感染和淋球菌、沙眼衣原体所致的尿道炎、宫颈炎等症。

发明内容

本发明的主要目的在于提供一种盐酸左氧氟沙星注射液及制备方法。

根据本发明的一个方面，提供了一种盐酸左氧氟沙星注射液及制备方法，包括：盐酸左氧氟沙星50g和注射用水1000ml。。

根据本发明的另一方面，还提供了一种上述盐酸左氧氟沙星注射液的制备方法，包括：称取处方量的盐酸左氧氟沙星原料投入浓配罐中，加入总配制量约60％的热注射用水(70℃左右)，搅拌5min使其溶解，加入0.03％(w/v)的活性炭，打开配料罐循环阀门及药液泵，使药液经钛棒过滤器过滤，搅拌回流15min，打入稀配罐。补加注射用水至全量，用1mol/L氢氧化钠调节pH至3.5-5.0，搅拌15min，取样检测半成品pH值、含量，并调节至内控标准范围。半成品检验合格后，经0.45、0.22微米的聚砜滤器过滤，药液回流10min以上，至药液澄明，药液温度降至35～45℃。灌装，充氮封口，氮气流速控制在3.0～4.0L/min。水浴灭菌。

优选地，所述氢氧化钠溶液为1mol/L的氢氧化钠溶液。

优选地，用氢氧化钠溶液调节pH至3.5～5.0。

优选地，所述安瓿为2ml，所述盐酸左氧氟沙星注射液的规格为2ml:0.1g。

优选地，所述注射用水的温度为70℃。

优选地，用氢氧化钠溶液调节pH至3.5-5.0之后，以0.22微米的微孔滤膜过滤至澄明。

通过本发明，解决了目前临床上没有可使用的盐酸左氧氟沙星注射液的问题。

附图说明

下面结合附图和实施例对本发明进一步说明。

图1是本发明的一种盐酸左氧氟沙星注射液及制备方法的制备工艺流程图。

具体实施方式

下面结合附图和具体实施例对本发明的一种盐酸左氧氟沙星注射液及制备方法作进一步的描述。

本实施例中提供的盐酸左氧氟沙星处方如下：

盐酸左氧氟沙星        40g-60g(按左氧氟沙星计)

注射用水             加至1000ml

共制成               500支

在本实施例中，优选的盐酸左氧氟沙星注射液规格为：2ml:0.1g。

本品为类白色或淡黄色针状结晶，无臭、味苦。本品在水中易溶，在甲醇中略溶，在乙醇中微溶，在氯仿或乙醚中几乎不溶。而本实施例中的处方经试验，盐酸左氧氟沙星：50g，注射用水加至1000ml。溶解状况良好。经灭菌后和存放半年以上，仍无色澄明。

盐酸左氧氟沙星注射液的PH值试验。表一为不同pH值的试验情况。

表一

根据供静脉滴注用的注射液，一般pH应控制在3.0-8.5之间，经试验本品pH值拟控制在3.5-5.0，盐酸左氧氟沙星注射液在此范围中稳定。pH值的调节，可使用1mol/L氢氧化钠溶液进行调节。

盐酸左氧氟沙星注射液的活性炭吸附试验

为了达到最好的吸附效果和最少的主药吸附量，在本实施例中对活性炭的用量进行了试验。

一、处方：

二、实验步骤：