[发明专利]3-(丁基氧基)-2-吡嗪甲酰氨的制备方法和用途有效
申请号: | 201210204809.7 | 申请日: | 2012-06-18 |
公开(公告)号: | CN102846617A | 公开(公告)日: | 2013-01-02 |
发明(设计)人: | 李松;李行舟;钟武;王莉莉;郑志兵;肖军海;周辛波;陈伟;赵国明;王晓奎 | 申请(专利权)人: | 中国人民解放军军事医学科学院毒物药物研究所 |
主分类号: | A61K31/4965 | 分类号: | A61K31/4965;A61P31/12;A61P31/14;C07D241/24 |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 | 代理人: | 程泳 |
地址: | 100850*** | 国省代码: | 北京;11 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 丁基 吡嗪甲酰氨 制备 方法 用途 | ||
1.3-(丁基氧基)-2-吡嗪甲酰氨或其可药用盐或其水合物或其溶剂化物在制备抗病毒药物中的用途。
2.一种药物组合物,其包含3-(丁基氧基)-2-吡嗪甲酰氨和/或其可药用盐和/或其水合物和/或其溶剂化物;可选地,其还包含药学上可接受的载体或辅料;具体地,所述药物组合物为固体制剂、注射剂、外用制剂、喷剂、液体制剂、或复方制剂。
3.根据权利要求2所述的药物组合物,其还包含如下的化合物T1105和/或T1106和/或其可药用盐,
4.权利要求2或3所述的药物组合物在制备抗病毒药物中的用途。
5.根据权利要求1或4所述的用途,其中,所述病毒为RNA病毒;具体地,为HCV病毒或黄热病病毒。
6.3-(丁基氧基)-2-吡嗪甲酰氨或其可药用盐或其水合物或其溶剂化物在制备治疗和/或预防和/或辅助治疗哺乳动物口蹄疫的药物中的用途;具体地,所述哺乳动物为偶蹄动物;具体地,所述偶蹄动物为猪、牛、或羊。
7.权利要求2或3所述的药物组合物在制备治疗和/或预防和/或辅助治疗哺乳动物口蹄疫的药物中的用途;具体地,所述哺乳动物为偶蹄动物;具体地,所述偶蹄动物为猪、牛、或羊。
8.3-(丁基氧基)-2-吡嗪甲酰氨的制备方法,其包括如下的方法1或方法2所述的步骤:
方法1:
在无水非质子有机溶剂中,在有机碱和/或无机碱的存在下,使3-卤代-2-吡嗪甲酰氨与正丁醇反应,即得,
其中,X为卤素;
方法2:
在无水非质子有机溶剂中,在有机碱或无机碱的存在下,使3-卤代-2-吡嗪甲腈与正丁醇反应,得到3-(丁基氧基)-2-吡嗪甲腈;然后在碱性条件下,用双氧水氧化3-(丁基氧基)-2-吡嗪甲腈,即得,
9.根据权利要求8所述的制备方法,其中,所述方法1满足如下的(1)-(4)中的任一项或多项:
(1)所述无水非质子有机溶剂选自甲苯、DMF、乙腈、DME、THF、以及苯中的一种或多种;
(2)所述有机碱选自三乙胺、DBU、以及二异丙基乙胺中的一种或多种;
(3)所述无机碱为碳酸钾和/或碳酸铯;
(4)所述卤素为氟、氯、溴、或碘。
10.根据权利要求8所述的制备方法,其中,所述方法2满足如下的(1)-(4)中的任一项或多项:
(1)所述无水非质子有机溶剂选自甲苯、DMF、乙腈、DME、THF、以及苯中的一种或多种;
(2)所述有机碱选自三乙胺、DBU、以及二异丙基乙胺中的一种或多种;
(3)所述无机碱为Na和/或NaH;
(4)所述碱性条件为NaOH和/或碳酸钾存在。
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