[发明专利]关白附总生物碱及关附壬素的新用途有效
| 申请号： | 201210203325.0 | 申请日： | 2012-06-19 |
| 公开（公告）号： | CN102697774A | 公开（公告）日： | 2012-10-03 |
| 发明（设计）人： | 王广基;汤依群;董秀华;孙建国;于鹏;刘静涵;刘建平;杨春华;刘巍;朱天全;徐静;孙申国;程志国;汪旻晖 | 申请（专利权）人： | 中国药科大学;吉林敖东洮南药业股份有限公司 |
| 主分类号： | A61K31/407 | 分类号： | A61K31/407;A61K36/714;A61P43/00;A61P9/06;A61K125/00 |
| 代理公司： | 北京市浩天知识产权代理事务所 11276 | 代理人： | 刘云贵;雒纯丹 |
| 地址： | 210009*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 关白附总 生物碱 关附壬素 用途 | ||
1.关附壬素在制备药物代谢酶抑制剂中的应用。
2.如权利要求1所述的应用，其特征在于所述药物代谢酶为细胞色素P450酶系中的一种或几种。
3.如权利要求2所述的应用，其特征在于所述药物代谢酶为CYP2D6。
4.一种关白附总生物碱，其特征在于所述总生物碱由如下方法制备：
步骤1：取关白附药材，在10-30℃下用50-95%乙醇冷浸提取，回收溶剂，得浸膏；
步骤2：取步骤1得到的浸膏，以盐酸水溶液捏溶，将酸溶液低温冷藏，除去上层的脂溶性杂质，取酸水液；
步骤3：取步骤2得到的酸水液，用乙酸乙酯萃取,酸水母液加氨水调节pH=8-11；
步骤4：将步骤3中经氨水碱化的溶液迅速用乙酸乙酯萃取，取乙酸乙酯层，回收溶剂，真空干燥，得关白附总生物碱。
5.如权利要求4所述的关白附总生物碱，其特征在于：
步骤2中盐酸水溶液为0.5-1.5mol/l；和/或
步骤3中：酸水母液加氨水调节pH=9。
6.如权利要求4或5所述的关白附总生物碱，其特征在于所述关白附总生物碱还可以按常规工艺制成关白附总碱盐。
7.如权利要求4-6任一所述的关白附总生物碱在制备慢钠离子通道阻断剂中的应用。
8.一种关白附总生物碱的制备方法，其特征在于该方法包括如下步骤：
步骤1：取关白附药材，在10-30℃下用50-95%乙醇冷浸提取，回收溶剂，得浸膏；
步骤2：取步骤1得到的浸膏，以盐酸水溶液捏溶，将酸溶液低温冷藏，除去上层的脂溶性杂质，取酸水液；
步骤3：取步骤2得到的酸水液，用乙酸乙酯萃取,酸水母液加氨水调节pH=8-11；
步骤4：将步骤3中经氨水碱化的溶液迅速用乙酸乙酯萃取，取乙酸乙酯层，回收溶剂，真空干燥，得关白附总生物碱。
9.如权利要求8所述的制备方法，其特征在于:
步骤2中盐酸水溶液为0.5-1.5mol/l；和/或
步骤3中：酸水母液加氨水调节pH=9。
10.一种关附甲素在制备慢钠离子通道阻断剂中的应用。
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