[发明专利]核受体结合剂

权利要求书

1.核受体结合剂化合物，其由式VI的结构表示：

其中

X为CO；

R₁和R₃独立地为卤素、-CHO、CHNOH、CH=CHCO₂H、1-7个碳原子的羟烷基、羟基、1-7个碳原子的烷氧基、氰基、CF₃、NH₂、NHR、NHCOR、氨磺酰、SO₂R、芳基或保护的羟基；

R₂为-CHO、CHNOH、CH=CHCO₂H、1-7个碳原子的羟烷基、羟基、1-7个碳原子的烷氧基、氰基、CF₃、NH₂、NHR、NHCOR、氨磺酰、SO₂R、芳基或保护的羟基；

R₈、R₉和R₁₀独立地为氢、卤素、-CHO、COOH、CHNOH、CH=CHCO₂H、1-7个碳原子的羟烷基、羟基、1-7个碳原子的烷氧基、氰基、CF₃、NH₂、NHR、NHCOR、氨磺酰、SO₂R、芳基或保护的羟基；

R为烷基、氢、1-7个碳原子的卤代烷基、1-7个碳原子的二卤代烷基、1-7个碳原子的三卤代烷基、CH₂F、CHF₂、CF₃、CF₂CF₃、芳基、苯基、卤素、2-12个碳原子的烯基、CN、NO₂或OH；且

j、k、l独立地为1-5；

其中

烷基为1-7个碳的直链烷基、1-7个碳的支链烷基或3-8个碳的环烷基；且

芳基为苯基、萘基、吡喃基、吡咯基、吡嗪基、嘧啶基、吡唑基、吡啶基、呋喃基、噻吩基、噻唑基、咪唑基或异噁唑基，其可以是未取代的或被一个或多个选自卤素、卤代烷基、羟基、烷氧羰基、酰氨基、烷基酰氨基、二烷基酰氨基、硝基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、羧基、硫代或硫代烷基的基团取代。

2.权利要求1的核受体结合剂化合物，其中所述化合物为其药学可接受的盐。

3.权利要求2的核受体结合剂化合物，其中所述药学可接受的盐为HCl盐。

4.权利要求2或3的核受体结合剂化合物，其中所述药学可接受的盐为盐酸盐、磷酸盐、乙酸盐、草酸盐、酒石酸盐、扁桃酸盐、柠檬酸盐，或由氢氧化钠、氢氧化钾、氢氧化铵、氢氧化钙、氢氧化铁、异丙胺、三甲胺、2-乙基氨基乙醇、组氨酸或普鲁卡因衍生获得。

5.权利要求1的核受体结合剂化合物，其中所述化合物为：

4-羟基-N-(4-羟基苯基)-N-(4-氟苯基)-苯甲酰胺；

4-氟-3-羟基-N，N-双(4-羟基苯基)-苯甲酰胺；

3-氟-4-羟基-N，N-双(4-羟基苯基)-苯甲酰胺；或

4-氟-N，N-双(4-羟基苯基)-2-(三氟甲基)-苯甲酰胺。

6.组合物，其包含权利要求1-5中任一项的核受体结合剂化合物和适合的载体或稀释剂。

7.药物组合物，其基本上由权利要求1-5中任一项的核受体结合剂和适合的载体或稀释剂组成。

8.权利要求7的药物组合物，其中所述药物组合物为用于向所述个体静脉内、动脉内或肌内注射的液体形式。

9.权利要求8的药物组合物，其中所述药物组合物包含在用于皮下植入到所述个体中的丸剂中。

10.权利要求7的药物组合物，其中所述药物组合物为用于向所述个体口服给药的液体或固体形式。

11.权利要求7的药物组合物，其中所述药物组合物用于局部施用于所述个体的皮肤表面。

12.权利要求7的药物组合物，其中所述药物组合物为丸剂、片剂、胶囊剂、溶液剂、混悬剂、乳剂、酏剂、凝胶剂、乳膏剂、栓剂或肠胃外制剂。

13.权利要求12的药物组合物，其中所述药物组合物为贴剂。