[发明专利]1-氨基-1，2，3，4-四氢化萘的拆分及消旋方法

权利要求书

1.一种1-氨基-1，2，3，4-四氢化萘的拆分方法，包括如下步骤：将3，4-二氢-1-（2H）-萘酮肟还原为混旋的1-氨基-1，2，3，4-四氢化萘；再将所述混旋的1-氨基-1，2，3，4-四氢化萘用酸性拆分剂进行拆分，拆分方法选自如下任一：

1）先用L型酸性拆分剂拆分出（S）-1-氨基-1，2，3，4-四氢化萘，然后用D型酸性拆分剂拆分出（R）-1-氨基-1，2，3，4-四氢化萘；

2）先用D型酸性拆分剂拆分出（R）-1-氨基-1，2，3，4-四氢化萘，然后用L型酸性拆分剂拆分出（S）-1-氨基-1，2，3，4-四氢化萘。

2.如权利要求1所述的1-氨基-1，2，3，4-四氢化萘的拆分方法，其特征在于，所述将3，4-二氢-1-（2H）-萘酮肟还原为混旋的1-氨基-1，2，3，4-四氢化萘的反应中：使用的还原剂为钯-碳催化剂；使用的溶剂选自甲醇、乙醇、异丙醇、二氧六环、四氢呋喃、甲基叔丁基醚、异丙醚、水，或者是这几溶剂的混合溶剂；反应的温度在0-60℃；反应压强为0.5-2.0个标准大气压。

3.如权利要求1所述的1-氨基-1，2，3，4-四氢化萘的拆分方法，其特征在于，

步骤1）中：所述先用L型酸性拆分剂拆分出（S）-1-氨基-1，2，3，4-四氢化萘的过程中，所述L型酸性拆分剂与1-氨基-1，2，3，4-四氢化萘成盐后，直接原位进行重结晶，分离出（S）-1-氨基-1，2，3，4-四氢化萘与L型酸性拆分剂成盐的粗品后，再用碱游离得到（S）-1-氨基-1，2，3，4-四氢化萘粗品；

步骤2）中：所述先用D型酸性拆分剂拆分出（R）-1-氨基-1，2，3，4-四氢化萘的过程中，所述D型酸性拆分剂与1-氨基-1，2，3，4-四氢化萘成盐后，直接原位进行重结晶，分离出（R）-1-氨基-1，2，3，4-四氢化萘与D型酸性拆分剂成盐的粗品后，再用碱游离得到（R）-1-氨基-1，2，3，4-四氢化萘粗品。

4.如权利要求3所述的1-氨基-1，2，3，4-四氢化萘的拆分方法，其特征在于，

步骤1）中：经碱游离得到的（S）-1-氨基-1，2，3，4-四氢化萘粗品再次与L型酸性拆分剂拆成盐，成盐后不进行分离，直接进行第二次重结晶，第二次重结晶所得固体用水溶解并用碱游离后，得到纯的（S）-1-氨基-1，2，3，4-四氢化萘；或者，将分离出的（S）-1-氨基-1，2，3，4-四氢化萘与L型酸性拆分剂成盐的粗品进行第二次重结晶后，再分离、用碱游离，得到纯的（S）-1-氨基-1，2，3，4-四氢化萘；

步骤2）中：经碱游离得到的（R）-1-氨基-1，2，3，4-四氢化萘粗品再次与D型酸性拆分剂拆成盐，成盐后不进行分离，直接进行第二次重结晶，第二次重结晶所得固体用水溶解并用碱游离后，得到纯的（R）-1-氨基-1，2，3，4-四氢化萘；或者，将分离出的（R）-1-氨基-1，2，3，4-四氢化萘与D型酸性拆分剂成盐的粗品进行第二次重结晶后，再分离、用碱游离，得到纯的（R）-1-氨基-1，2，3，4-四氢化萘。

5.如权利要求1所述的1-氨基-1，2，3，4-四氢化萘的拆分方法，其特征在于，

步骤1）中：先用L型酸性拆分剂拆分出（S）-1-氨基-1，2，3，4-四氢化萘后，获得的母液先用碱游离再用有机溶剂萃取，萃取所得有机相浓缩后，加入D型酸性拆分剂并于拆分溶剂中加热成盐，降温析出固体，确认已经生成（R）-1-氨基-1，2，3，4-四氢化萘和D型酸性拆分剂的盐之后，再直接升温到拆分溶剂回流温度使固体完全溶解，然后降温结晶，过滤分离出固体用水溶解后，再加入碱游离，得到（R）-1-氨基-1，2，3，4-四氢化萘；

步骤2）中，先用D型酸性拆分剂拆分出（R）-1-氨基-1，2，3，4-四氢化萘后，获得的母液先用碱游离再用有机溶剂萃取，萃取所得有机相浓缩后，加入L型酸性拆分剂并于拆分溶剂中加热成盐，降温析出固体，确认已经生成（S）-1-氨基-1，2，3，4-四氢化萘和L型酸性拆分剂的盐之后，再直接升温到拆分溶剂回流温度使固体完全溶解，然后降温结晶，过滤分离出固体用水溶解后，再加入碱游离，得到（S）-1-氨基-1，2，3，4-四氢化萘。