[发明专利]胡芦巴碱作为制备防治糖尿病及其并发症药物的应用

说明书

技术领域

本发明涉及一种防治糖尿病及其并发症的医药配制品，具体涉及含有氮作为杂环原子的六元环的杂环系统的药物。

背景技术

当前，全球化的糖尿病已成为继肿瘤、心脑血管疾病之后的严重危害人类健康的第三大疾病。世界卫生组织及国际糖尿病联盟资料表明预计到2025年全世界糖尿病患者总人数将达到3.33亿。根据我国公布的19省市糖尿病普查结果显示随着人群平均寿命延长，经济收入的增加和生活方式的改变(如多食少动、精神紧张、吸烟饮酒等)，糖尿病患者总数将以每年至少100万的数量增加。我国近20年来糖尿病发病率增长了5倍多，是全球增长最快的国家之一，其中2型糖尿病占全部患者的90%以上。糖尿病并发症是糖尿病患者致死的重要原因，目前对糖尿病并发症的发病机制尚未完全阐明，也缺乏有效的防治药物。糖尿病及其并发症的防治消耗了大量的医疗资源，给世界各国带来了巨大的医疗压力和沉重的经济负担，医学界对该病的防治也感到非常棘手。已有研究显示，西医西药尚缺乏安全有效的手段从各方面改善糖尿病并发症，而且药物种类偏少，价格居高不下，长期使用药效下降、依从性降低，产生诸多副作用。

祖国传统医学称糖尿病为消渴病，在防治糖尿病及其并发症方面进行了大量的临床实践。目前，西药治疗糖尿病注重于控制血糖，但仅仅控制血糖不能在根本上阻止糖尿病并发症的发生。中医药从辨病辨证论治的角度出发，根据糖尿病及其并发症的病证特点，从整体水平上加以综合调理，可使糖尿病及其并发症的症状减轻。中药具有祖国传统医药特色和良好的临床疗效，在糖尿病及其并发症的防治上具有广阔的前景。传统中药用于糖尿病的防治，尤其是治疗伴有高脂血症糖尿病方面已经积累了丰富的经验，是进一步研究和开发新药的宝贵资源。由于传统中药的复杂成份经常展现出多种生物活性和不同的作用机制，而中药复方制剂更具复杂成分使其难以阐明机制，中药单体成分防治糖尿病及其并发症的作用机制易于阐明。因此，从天然药物中筛选和研究有效中药单体成分以防治糖尿病及其并发症，这对于延长患者的寿命，提高生活质量具有重大的社会和经济意义，已受到全世界的普遍关注。近年来，从现代药理研究和古代文献记载出发筛选防治糖尿病及其并发症的中药单体成分已成为糖尿病防治药物研究的热点之一。

目前我国批准使用的口服降糖药有促胰岛素分泌剂(磺酰脲类、格列奈类)和非促胰岛素分泌剂(α-糖苷酶抑制剂、双胍类、噻唑烷二酮胰岛素增敏剂)，但都不能从根本上解决在降低高血糖方面维持长期疗效及针对病因有效缓解病情这两大最为显著的问题，因此限制了这些药物在临床上的应用。与化学合成药物相比，资源广泛的天然植物药及有效成分具有低毒高效，使用安全的优点，为寻求新型抗糖尿病及其并发症的药物防治展现了一条极其广阔的途径。但到目前为止，尚无有效的天然药物或中药活性成分用于糖尿病及其并发症的防治。因此寻找新的防治药物一直是该领域中的研究热点。

胡芦巴碱(Trigonelline)，又称胡芦巴灵，化学名为4-羟基异亮氨酸(L-4-Hydroxyisoleucine)，其化学结构如下式所示，分子式为C₇H₇NO₂，分子量是173.6,CAS登录号为535-83-1。