[发明专利]海洋肽类化合物及其在制备血管增生药物中的应用

说明书

技术领域

本发明涉及一类结构新颖的源于海洋肽类化合物的衍生物，以该类化合物的新用途。

背景技术

红树林是热带和亚热带沿海地区特有的植物群落，由于其独特的生存环境，能够产生出许多结构新颖独特的代谢产物(Vera M D, Joullie M M. Med Res Rev, 2002, 22:102-145)。海洋天然产物Xyloallenoid A是本课题组从海洋真菌2508#分离出来的一个有代表性的代谢产物(Lin YC et al Tetrahedron Lett. 2001, 42, 449-451)，结构异常新颖，分子中含有环三肽、连烯基、肉桂酰胺。其中的环三肽被证明具有促进斑马鱼血管增生的活性。这个环肽是一个N甲基化的环三肽，由L-Lys, D-MeVal, L-MeAla组成。我们以这个环三肽为先导化合物，设计了一系列的衍生物，发现有4个化合物的活性都比先导化合物好。

发明内容

本发明的目的在于提供一种源于海洋肽类的衍生物及其在血管增生方面的应用。

海洋肽类化合物, 包括化合物1－20，结构如下所示:

                                                 

其中：化合物1: R₁=R₂=CH₃, R₃=R₄=CH₂CH(CH₃)₂, R₅=BOC, R₆=OH；

化合物2: R₁=R₂=H, R₃=R₄=CH₂CH(CH₃)₂, R₅=BOC, R₆=OH；

化合物5: R₁=R₂=CH₃, R₃=CH(CH₃)₂, R₄=CH_3, R₅= H, R₆=OH；

化合物6: R₁=R₂=H, R₃=R₄=CH(CH₃)₂, R₅=BOC, R₆=OH；

化合物7: R₁=R₂=H, R₃=CH(CH₃)₂, R₄=CH_3, R₅=BOC, R₆=Val；

化合物17: R₁=R₂=R₄=CH₃, R₃=CH(CH₃)₂, R₅=BOC, R₆=OH；

化合物18: R₁=R₂=H, R₃=CH(CH₃)₂,R₄=CH₃, R₅=BOC, R₆=OH；

化合物19: R₁=R₂=R₃=R₄=H, R₅=BOC, R₆=OH；