[发明专利]一种替米考星微囊制剂及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及一种替米考星制剂，特别涉及一种替米考星微囊制剂及其制备方法，属于兽药技术领域。

背景技术

替米考星（Timicosin）是20世纪80年代开发的半合成大环内酯类畜禽专用抗生素，对革兰氏阳性菌、某些革兰氏阴性菌、支原体、螺旋体等均有抑制作用；对胸膜肺炎放线菌、巴氏杆菌具有比泰乐菌素更强的抗菌活性。主要用于防治家畜肺炎（由胸膜肺炎放线杆菌、巴氏杆菌、支原体等感染引起）、禽支原体病及泌乳动物的乳腺炎。近年来研究发现它对蓝耳病有一定的抑制作用，所以替米考星有着广阔的市场空间。但是由于替米考星非常苦，并有气味，拌料饲喂时，一方面会影响适口性，另一方面对动物的胃有刺激，严重的时候引起呕吐，甚至有些动物闻到替米考星的味道就不肯进食，严重影响了替米考星的推广应用。

CN101879141(2010-11-10)公开了一种掩味替米考星胃溶颗粒制剂，然而该制剂对动物的胃具有刺激性。

CN102319181(2011-9-8)公开了一种微囊型动物药品的包被工艺，通过称取物料、制软材、挤出滚圆法制粒、流化床干燥、包衣、抛光、流化床干燥、筛分、产品检测等步骤来制备微囊型的动物药品，工艺复杂、成本高，且制备的微囊为单层包衣，其辅料微晶纤维素充当填充剂或粘合剂，动物吃食时易咬碎包衣并吃到主料替米考星的苦味，影响适口性。

发明内容

本发明的目的之一是提供一种无味、肠溶、适口性好的替米考星微囊制剂。

本发明的第一技术目的是通过以下技术方案得以实现的：一种替米考星微囊制剂，包括内核层和包衣层，所述内核层包括替米考星原料和高分子辅料，所述辅料为十二碳脂肪酸～十八碳脂肪酸、石蜡或植物蜡中一种或几种；所述包衣层包括内包衣层和外包衣层，所述内包衣层材料为淀粉、碳酸钙或磷酸氢钙中的一种或几种，所述外包衣层材料为丙烯酸树脂。

本发明的有益效果为：

1）替米考星原料和高分子辅料结合时，高分子物质辅料对替米考星进行包裹，经包裹和内外包衣层后能完全掩盖替米考星的苦味；

2）外包衣层材料为肠溶包衣，使产品在胃中不溶解，在肠道中逐步溶解，达到缓释的目的，延长了替米考星的作用时间；

3）拌料饲喂时，动物即使将内外包衣层咬碎，由于高分子辅料的性质以及替米考星原料和高分子辅料的结合，动物不会吃到苦味，动物的适口性好。

作为优选，所述替米考星、辅料、内包衣层材料和外包衣层材料的质量比为30～50:20～50:15～20：5～10。

更优选地，所述替米考星、辅料、内包衣层材料和外包衣层材料的质量比为40～45:35～40:15～20：5～8。

作为优选，所述内包衣层材料为淀粉。

作为优选，所述微囊制剂的直径为200～850μm。

更优选地，所述微囊制剂的直径为500～650μm。

作为优选，所述丙烯酸树脂为甲基丙烯酸甲酯、甲基丙烯酸乙酯、甲基丙烯酸丁酯、丙烯酸丁酯、甲基丙烯酸异丁酯、丙烯酸十二烷基酯、丙烯酸十八烷基酯、甲基丙烯酸、丙烯酸、丙烯酰胺、丙烯腈、甲基丙烯酰胺、苯乙烯中的任意一种或几种。

作为优选，所述微囊制剂的水分含量为2-4%。

本发明的第二技术目的是提供一种所述替米考星微囊制剂的制备方法，包括以下步骤：

(1)         称量：按质量比30～50:20～50:15～20：10～25分别称量替米考星、高分子辅料、内包衣层材料和丙烯酸树脂溶液，所述辅料为十二碳脂肪酸～十八碳脂肪酸、石蜡或植物蜡中一种或几种，所述内包衣层材料为淀粉、碳酸钙或磷酸氢钙中的一种或几种，所述丙烯酸树脂溶液的固含量为40～50%；

(2)         混合：将步骤（1）称量的替米考星和辅料在65～120℃下加热融化并剪切搅拌均匀，冷却至室温，制成辅料与替米考星的混合体；

(3)         第一层包被：在步骤（2）制得的混合体中加入所述内包衣层材料进行制粒和滚圆，形成具有第一层包被的颗粒；

(4)         第二层包被：在步骤（3）制得的颗粒表面喷涂丙烯酸树脂溶液，制得球形微囊颗粒；

(5)         烘干：将步骤（4）制得的球形微囊颗粒烘干，得到微囊制剂成品。