[发明专利]一种水杉皮提取物及其制备方法和用途

说明书

技术领域

本发明涉及中药领域，具体涉及一种水杉皮提取物及其制备方法和用途。

背景技术

水杉（Metasequoia glyptostroboides Hu et Cheng）为杉科水杉属植物，为单种属植物，是我国特有的孑遗物种，被称为“活化石”。水杉的化石发现其在中生代白垩纪和新生代广泛分布于北半球，但在第四世纪冰期以后，水杉属的其它种类全部灭绝。在20世纪40年代中期中国的植物学家在湖北、四川及湖南三省交界的局部地区发现水杉。水杉的栽培、繁殖技术成熟使得水杉成为国内主要的园林绿化树种，并在国外约50个国家和地区引种栽培。

据《中国中药资源志要》记载，水杉具有“祛风燥湿，括血止痛”之功效，叶、果实有清热解毒、消炎止痛的功效。水杉叶的化学成分比较复杂，含有黄酮类、萜类（倍半萜、半日花型二萜、松香烷型二萜和三萜等）、木脂素类和甾醇等成分。水杉叶黄酮有高良姜素（5,6,7-Trihydroxyflavone）、橙皮苷（Hesperidin）、芹菜素（Apigenin）、芦丁-7葡萄糖苷（Luteolin-7-glucoside）、五羟黄酮（Tricetin-7-glucoside）、山萘酚-3-鼠李糖苷（Kampferol-3-rhamnoside）、杨梅树皮素-3-鼠李糖苷（Myricetin-3-rhamnoside）、扁柏双黄酮（Hinokiflavon）、异柳杉双黄酮（Isocryptomerin）、阿曼托黄酮（Amentoflavon）、阿曼托黄酮-7,4-二甲基醚（Amentoflavon-7,4-dimethylather）、金松双黄酮（Sciadopitysin）、2,3-二羟基扁柏双黄酮（2,3-Dihydrohinokiflavon）、2,3-二羟基金松双黄酮（2,3-Dihydro sciadopitysin）等。水杉叶和种子中还有挥发油成分，以萜烯、倍半萜烯及其含氧衍生物为主要成分的油状液体，还存在二苯基甲烷等物质。

关于水杉药理作用研究主要是针对水杉叶中的总黄酮和挥发油的作用。水杉总黄酮具有较好的抗大鼠血小板聚集和改善血液流变性的作用、抗实验性心肌肥厚和心律失常的作用及对缺血再灌注损伤心肌具有保护作用，对胰岛素样生长因子1（IGF1）诱导的乳鼠心肌成纤维细胞增殖和胶原的合成具有抑制作用，对大鼠脑缺血再灌注损伤的保护作用。水杉叶挥发油具有抗菌和抗氧化活性；如水杉叶甲醇提取物浓度为2mg/mL下对苹果腐烂病菌、葡萄白腐病菌和葡萄黑痘病菌的抑制率超过50%，对苹果腐烂病菌、棉花枯萎病菌、葡萄白腐病菌、葡萄黑痘病菌、瓜果腐霉菌、立枯丝核菌的EC50分别为:1.33mg/mL、4.809mg/mL、2.198mg/mL、1.765mg/mL、2.483mg/mL、5.456mg/mL（水杉叶甲醇提取物的农用抑菌活性研究，姜明凯等，《现代农业科技》，2007年10期）。而有关水杉树皮的研究未见报道。

发明内容

本发明提供了一种具有很强的自由基清除作用和抗氧化能力的水杉皮提取物。

本发明还提供了一种水杉皮提取物的制备方法，该方法操作简单、成本低，适于工业化生产。

本发明研究发现水杉树皮与文献报道的水杉叶化学成分有很大的差异，其主要含有儿茶素、表儿茶素、棓儿茶素、表棓儿茶素等原花色素单体及其聚合物，以及绿原酸等多酚酸类成分。原花色素，尤其是原花色素的低聚体（OPC），是一种强效的抗氧化剂和自由基清除剂，抗氧化能力是维生素E的50倍，是维生素C的20倍。经过多年的临床试验，世界各国研制出不少以原花色素为主要活性成分的医药产品，如法国海岸松提取物碧萝芷（Pycnogenol）、葡萄籽提取物等，它们是强力的抗氧化剂，具有延缓衰老、抗皱、抗过敏、抗辐射、防治心脑血管疾病等作用。

一种水杉皮提取物的制备方法，包括步骤：

（1）将水杉树皮粉末在提取剂中于25℃至回流温度提取2小时～24小时，滤除残渣，得到提取液；

所述的提取剂为水、甲醇、乙醇、丙酮、乙酸乙酯中的一种或两种以上的混合溶液；

（2）将步骤（1）中的提取液冷却后过滤，滤液浓缩，得到一次浓缩液；

（3）将步骤（2）中的一次浓缩液经乙酸乙酯萃取，乙酸乙酯萃取液经石油醚或氯仿脱脂和干燥，得到水杉皮提取物；

或者，将步骤（2）中的一次浓缩液经大孔吸附树脂柱层析，收集洗脱液经浓缩和干燥，得到水杉皮提取物。

步骤（1）中，水杉树皮粉末与提取剂的用量关系对于提取效果并没有显著的影响，因而不需进行严格限定。