[发明专利]一种口服环加氧酶-2抑制剂塞来昔布的组合物

权利要求书

1.一种口服环加氧酶-2抑制剂塞来昔布的组合物，其特征是：它由速释部分和缓释部分组成，其中，速释部分由药物、速释材料、赋形剂、具有抑晶效果的润滑剂组成，缓释部分由药物、具有抑晶效果的缓释材料、赋形剂、润滑剂组成。两部分各含有50-150mg的环加氧酶-2抑制剂，速释部分与缓释部分质量比为1比1-3；所述的速释材料为交联聚维酮或交联羧甲基纤维素钠；所述的赋形剂为微晶纤维素-乳糖；所述具有抑晶效果的润滑剂为单硬脂酸甘油酯C40或微粉硅胶；所述的具有抑晶效果的缓释材料为羟丙基甲基纤维素；所述的润滑剂为硬脂酸镁、滑石粉中的一种或多种的混合物。

2.权利要求1的组合物，其中所述的组合物是片剂或胶囊的形式。

3.权利要求2的组合物，速释部分：

所述药物的含量为8.33wt％到25wt％

所述速释材料的含量为5wt％到9wt％

所述赋形剂的含量为5.5wt％到24.5wt％

所述具有抑晶效果的润滑剂含量为7.5wt％到15wt％。

4.权利要求2的组合物，缓释部分

所述药物的含量为16.66wt％到30wt％

所述具有抑晶效果的缓释材料的含量为10wt％到15wt％

所述赋形剂的含量为11.25wt％到24.5wt％

所述的润滑剂含量为0.5wt％到1wt％。

5.一种权利要求2所述的塞来昔布组合物的生产工艺，其特征是它包含如下步骤：

(1)前处理

将塞来昔布与具有抑晶效果的润滑剂混合打粉，得混粉①，

(2)混粉的制备：

速释层配料：取混粉①、速释材料、赋形剂按等量递增法混合过60目筛，混匀，得混粉②，

缓释层配料：取塞来昔布、缓释材料、赋形剂按等量递增法混合过60目筛，混匀，加入润滑剂，混匀，得混粉③，

(3)压片

取混粉②和混粉③，分别称重后，将速释层和缓释层粉末分别置于双层压片机的两个料斗中，在双层压片机上压制成片。

6.一种权利要求2所述的塞来昔布组合物的生产工艺，其特征是它包含如下步骤：

(1)前处理 

将塞来昔布与具有抑晶效果的润滑剂混合打粉，得混粉①，

(2)混粉的制备：

速释部分配料：取混粉①、速释材料、赋形剂按等量递增法混合过60目筛，混匀，得混粉②，

缓释部分配料：取塞来昔布、缓释材料、赋形剂按等量递增法混合过60目筛，混匀，得混粉③，

(3)制粒

分别取混粉②和③，干法制粒；

(4)装胶囊

颗粒整粒后，分别称重，加入润滑剂混匀，装入胶囊填充剂加料口，装胶囊。