[发明专利]丹参酮微乳液及其制备方法有效

专利信息
申请号: 201210182214.6 申请日: 2012-06-05
公开(公告)号: CN102688151A 公开(公告)日: 2012-09-26
发明(设计)人: 夏强;郭星木 申请(专利权)人: 东南大学
主分类号: A61K8/06 分类号: A61K8/06;A61K8/63;A61K8/86;A61K8/92;A61Q19/00
代理公司: 苏州创元专利商标事务所有限公司 32103 代理人: 范晴
地址: 215123 江苏*** 国省代码: 江苏;32
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摘要:
搜索关键词: 丹参 乳液 及其 制备 方法
【说明书】:

技术领域

发明属于化妆品技术中的载体系统技术领域,涉及一种纳米级载体及其制备方法,特别涉及一种以丹参酮为活性成分的微乳液的制备方法。

背景技术

丹参性微寒味苦,具有活血祛瘀、养血安神、调经止痛、凉血消痈的功效,是常用的活血化瘀类中药。丹参酮(tanshinone)在中药丹参(Salvia miltiorrhizaBge)中的含量较高,有较强的生理活性,是丹参主要有效成分之一。研究表明丹参酮类均含有邻醌或对醌结构,具有天然抗氧化作用、心血管药理作用及抗菌消炎作用。

丹参酮是中药丹参根的超临界(二氧化碳)提取物或是醚、醇等有机溶剂的提取物,其中含有多种成分,总称丹参酮。丹参酮类药物的各种制剂已广泛用于治疗心脑血管、肝炎、皮肤病及溃疡等病症。丹参酮还具有消除皮肤色素沉着、斑和治疗痤疮的作用,已被应用于一些功能性化妆品中,但因其水溶性差、半衰期短,限制了在市场上的应用。

微乳(microemulsion,ME)一般是由表面活性剂、助表面活性剂、油相和水相按适当比例形成的一种均匀、低粘度、热力学稳定的透明或半透明分散体系,具有极高的稳定性和对溶质的高度分散性及吸附能力。其液滴一般介于10~100nm。按结构可分为水包油(O/W)型、油包水(W/O)型和双连续型微乳。

微乳具有生物利用度高、热力学稳定、外观透明、黏度低等优点,并且油相可以增加疏水性物质的溶解度,因而可采用微乳体系来提高丹参酮的生物利用度。

发明内容

本发明目的在于提供一种稳定性高、丹参酮负载含量高的性质温和的微乳液制剂,解决了现有技术中水溶性差、丹参酮含量低、不能直接应用于化妆品等问题。

为了解决现有技术中的这些问题,本发明提供的技术方案是:

一种丹参酮微乳液,所述载体负载活性成份为丹参酮,其特征在于所述微乳液内成分按其重量百分比计为:

丹参酮                    0.01~5%;

第一乳化剂                1~5%;

第二乳化剂                1~5%;

第三乳化剂                1~5%;

第四乳化剂                1~15%;

脂质材料                  2~18%;

其余为去离子水;

其中脂质材料选自以下化合物的一种:三乙酸甘油酯、辛癸酸甘油脂、甘油酯(L)、肉豆蔻酸异丙酯、单硬脂酸甘油酯、乙酰化单甘酯。

优选的,所述第一乳化剂选自以下化合物的一种:PEG-40氢化蓖麻油、PEG-8辛/癸酸甘油酯、聚氧乙烯21硬脂酸酯;第二乳化剂选自以下化合物的一种:吐温20、吐温60、吐温80;第三乳化剂选自以下化合物的一种:乙氧基二乙二醇、卵磷脂、聚乙二醇30二聚羟基硬脂酸酯;第四乳化剂选自以下化合物的一种:PEG-200、乙醇、丙二醇、1,3-丁二醇。

本发明的另一目的在于提供一种制备所述的丹参酮微乳液的方法,其特征在于所述方法包括以下步骤:

(1)按配方比例称量乳化剂和脂质材料将其材料混合后加热并搅拌得到指定温度的液态油相;

(2)按配方比例称取丹参酮加入到熔融的液态油相中形成均一体系;

(3)按配方比例称量去离子水,加热得到水相;

(4)在30~60℃的均一体系中加入30~60℃的水相,在搅拌速率为200r/min~800r/min的恒速搅拌器中搅拌3~30min获得微乳熔液;

(5)将微乳熔液冷却到室温过滤即得丹参酮微乳液。

优选的,所述方法得到的微乳液颗粒的平均粒度在10~100nm。

优选的,所述方法步骤(5)中过滤使用的滤膜孔径为0.45um。

优选的,所述乳化剂为四种乳化剂按照配方比例混合得到最终的混合乳化剂。

本发明的又一目的在于提供一种所述的丹参酮微乳液在制备护肤化妆品方面的应用。

优选的丹参酮微乳液,内成分按其重量百分比计为:

丹参酮                    0.1~5%;

第一乳化剂                3~5%;

第二乳化剂                3~5%;

第三乳化剂                2~5%;

第四乳化剂                2~10%;

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