[发明专利]一种包载多西紫杉醇的聚合物胶束及其制备方法无效

专利信息
申请号: 201210181410.1 申请日: 2012-06-04
公开(公告)号: CN103446040A 公开(公告)日: 2013-12-18
发明(设计)人: 方晓玲;陈亮岑;沙先谊 申请(专利权)人: 复旦大学
主分类号: A61K9/00 分类号: A61K9/00;A61K31/337;A61K47/34;A61P35/00;A61P35/04
代理公司: 上海元一成知识产权代理事务所(普通合伙) 31268 代理人: 吴桂琴
地址: 200433 *** 国省代码: 上海;31
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摘要:
搜索关键词: 一种 包载多西 紫杉醇 聚合物 胶束 及其 制备 方法
【权利要求书】:

1.一种包载多西紫杉醇的聚合物胶束,其特征在于,以Pluronic为载体,将多西紫杉醇包载在Pluronic的疏水内核PPO中,制成包载多西紫杉醇Pluronic F127/P105混合胶束;

所述的Pluronic F127为泊洛沙姆407;Pluronic P105为泊洛沙姆335;

所述Pluronic F127与Pluronic P105的质量比为100:1~1:100;

所述Pluronic与多西紫杉醇的质量比为10:1~1000:1。

2.一种包载多西紫杉醇的聚合物胶束的制备方法,其特征在于:包括以下步骤:

⑴将Pluronic F127、P105、多西紫杉醇溶于有机溶剂中,使Pluronic和多西紫杉醇形成均匀的溶液Ⅰ;

⑵将溶液Ⅰ旋转蒸发出去有机溶剂,制得以Pluronic为载体的多西紫杉醇薄膜;

⑶将薄膜置于一定温度下溶胀后水化,制得以Pluronic为载体的多西紫杉醇胶束溶液Ⅱ;

⑷向多西紫杉醇多西紫杉醇胶束溶液Ⅱ中加入冻干保护剂,过滤除菌;

⑸冷冻干燥除去水分,制得干燥的多西紫杉醇Pluronic混合胶束冻干剂。

3.根据权利要求2所述的方法,其特征在于,所述Pluronic F127与Pluronic P105的质量比为100:1~1:100。

4.根据权利要求2所述的方法,其特征在于,所述的Pluronic与多西紫杉醇的质量比为10:1~1000:1。

5.据权利要求2所述的方法,其特征在于,所述有机溶剂为二氯甲烷、三氯甲烷、四氢呋喃、乙腈、乙醚、丙酮或甲醇的中的一种。

6.据权利要求2所述的方法,其特征在于,所述步骤⑵中旋转蒸发温度为25~60℃。

7.据权利要求2所述的方法,其特征在于,所述步骤⑶中溶胀的温度为25~80℃,水化体积为2-20ml。

8.据权利要求2所述的方法,其特征在于,所述步骤⑷中冻干保护剂为甘露醇、乳糖、蔗糖、海藻糖、葡萄糖、麦芽糖、葡聚糖、氨基酸或聚乙二醇中的一种或者它们的混合物;所述过滤除菌是经过0.22μm的微孔滤膜过滤除菌。

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