[发明专利]铂/吡嗪-2,3-二羧酸配合物用作KB癌细胞的药剂

说明书

技术领域

本发明涉及一种药剂，特别是涉及一种铂/吡嗪-2,3-二羧酸配合物用作KB癌细胞的药剂。 

背景技术

癌症是严重危害人类健康的主要疾病之一，攻克癌症一直是世界瞩目的研究课题。众多金属配合物具有抗肿瘤活性及诱导肿瘤细胞凋亡作用，因此，抗癌药物的种类、结构、性质、作用机制及其应用现状的调研是抗癌药物诱导肿瘤细胞凋亡的研究内容。随着分子生物学、分子药理学、光谱学等众多学科对抗癌药物对肿瘤细胞作用机制的研究，抗癌药物的研究水平明显提高，本实验合成的配合物为四价铂类配合物，通常四价配合物有较好的稳定性，脂溶性好，克服了顺铂、卡铂的易在消化道降解的缺点，有希望成为新一类的潜在抗癌药物，并且本配合物有羧酸基团更容易与细胞结合。 

发明内容

本发明的目的在于提供一种铂/吡嗪-2,3-二羧酸配合物用作KB癌细胞的药剂，采用具有含氮的有机化合物吡嗪-2,3-二羧酸为配体，制备一种铂配合物，该配合物对癌细胞的抑制作用与顺铂相似。 

本发明的目的是通过以下技术方案实现的： 

铂/吡嗪-2,3-二羧酸配合物用作KB癌细胞的药剂 ，配合物能与癌细胞作用,成为一种潜在的抗癌药物，该化合物的配位结构是： 

所述的铂/吡嗪-2,3-二羧酸配合物用作KB癌细胞的药剂，所述配合物的铂离子通过有机配合物而连接形成的平面结构。

所述的铂/吡嗪-2,3-二羧酸配合物用作KB癌细胞的药剂，其所述配合物的制备为水热反应生长。 

所述的铂/吡嗪-2,3-二羧酸配合物用作KB癌细胞的药剂，其所述配合物的制备步骤为：原料顺铂、吡嗪-2,3-二羧酸，采用水/乙醇混合溶液作为溶剂，滴入盐酸调节pH值于3~4之间，溶剂水热反应。 

本发明的优点与效果是： 

1. 该化合物其采用吡嗪-2,3-二羧酸为配体，铂离子为配位原子。

2. X射线衍射测试结果表明，该配合物组成和结构明确。 

3. 本产物的IC₅₀值，证明本配合物对癌细胞的抑制作用，有抗癌能力。 

附图说明

 图1为分子结构图。 

具体实施方式

下面结合实施例对本发明进行详细说明。 

实施例1 

本发明为一种新颖铂类配合物的制备方法，明确了其分子的空间结构及细胞抑制能力。通过吡嗪-2,3-二羧酸为配体，铂离子为配位原子，改变各物质的摩尔比，以水热法为合成技术，制备一种新颖的铂类配合物。将PtCl₂（NH₃）₂ (0.4 mmol)，吡嗪-2,3-二羧酸为配体(0.8 mmol)蒸馏水（10-15mL）和乙醇（10-15mL）的混合物，于室温下搅拌约40分钟，然后把混合物转移到水热反应釜的聚四氟乙烯内胆内，在80℃恒温72小时，降温直到室温，所得黄色产物，用水洗涤，得到产物。

实施例2 

X射线衍射测试结果表明：该配合物[Pt(C₆N₂H₄O₄) ·3H₂O]组成和结构明确。本产物IR (cm^-1, s, strong; m, medium; w, weak): ν(O-H) 3405(m); ν(=C-H) 3098(m); ν(C=O) 1673(m); ν(C=C) 1571(m), 1440(m); ν(C-N) 1347(m); ν(C-O)1227(w); ν(C-H) 745(w)。

实施例3 

对本发明实施所制备铂/吡嗪-2,3-羧酸配合物体外抗癌活性测定

样品：铂/吡嗪-2,3-羧酸配合物

癌细胞系：KB

试验方法：

(1) 采集对数期KB细胞，调整细胞悬液浓度，每孔加入100μL，铺板使待测细胞密度至1000-10000孔（边缘空用PBS填充）。

(2) 5%CO₂,37℃ 孵化，至细胞单层铺满孔底（96孔），加入5个浓度梯度的待检测先导配合物，每孔100μL，设5个复孔。 

(3) 5%CO₂,37℃ 孵化24小时，倒置显微镜下观察。