[发明专利]一种三七皂苷R1的新用途

说明书

技术领域

本发明涉及三七皂苷R1的一种新用途，具体说，是涉及三七皂苷R1在制备预防或/和治疗消化系统炎性疾病药物或保健食品中的应用，属于中药技术领域。

背景技术

溃疡性结肠炎（Ulcerative colitis，UC）是一种病因不明的慢性非特异性溃疡性直肠和结肠炎，与克罗恩病（Crohn’s disease，CD）一起组成炎症性肠病（Inflammatory bowel disease，IBD）。临床表现主要是腹泻、腹痛、粘液脓血便和反复发作。结肠镜检可见黏膜充血、水肿、糜烂出血及溃疡。国外流行病学资料显示，本病可发生于任何年龄，多见于20-40岁的青壮年，在15-25岁好发人群中发病率为50～100/10万。近年来随着生活水平的提高，饮食结构、生活方式的改变，在我国发病率呈逐年上升趋势。本病病程长，反复发作，严重影响患者生活质量，且长期患者中有5～10%发生癌变，临床上至今尚无有效治疗措施，被世界卫生组织列为现代难治病之一。

目前治疗UC的西药主要有氨基水杨酸类、糖皮质激素类以及免疫抑制剂。效果都不很理想，且副作用大，不易长期使用。柳氮磺胺吡啶（SASP）是目前临床最常用的药物，适用于中度、轻度和慢性UC患者。口服后在肠内分解为磺胺吡啶及5-氨基水杨酸。对结肠肠壁组织有特别亲和力，起到抗炎作用。口服SASP后有10％～40％的患者出现恶心、消化不良、头痛、白细胞下降等不良反应，偶有引起关节痛、皮疹、蛋白尿及胰腺炎等，多数不良反应都归因于SASP的磺胺吡啶部分。

由于我国中药资源丰富，从天然植物中筛选具有活性的新化合物或已知结构的天然化合物的新用途已成为新药开发的主要途径之一。因此，本领域迫切需要从天然植物中寻找高效、低毒的预防或/和治疗消化系统炎性疾病的药物。

三七（Panax notoginseng），又名田七、人参三七、田三七等，为五加科人参属植物，以根和根茎入药，是我国名贵的中药材。主要分布于我国云南、贵州、广西壮族自治区等省。传统医学认为三七具有散瘀止血，消肿止痛的功效，现主要用于心脑血管系统疾病的治疗。三七总皂苷(panax notoginseng saponin，PNS)是三七主要有效成分，我国2010年版药典将三七总皂苷中的人参皂苷Rb1、Re、Rg1和三七皂苷R1（简称R1），作为鉴别三七的指标成分。其中三七皂苷R1是三七皂苷区别于人参皂苷的特有活性成分，是三七最具代表性的特征化合物，具有如下化学结构式：

虽然目前已有从三七中提取分离三七皂苷R1的技术报道，但目前未见三七皂苷R1可作为活性成分用于制备预防或/和治疗消化系统炎性疾病药物或保健食品的相关报道。

发明内容

本发明的目的是提供一种三七皂苷R1的新用途，以充分发挥三七皂苷R1在临床中的药用价值。

本发明所述的三七皂苷R1的一种新用途，是指以三七皂苷R1作为活性成分用于制备预防或/和治疗消化系统炎性疾病药物或保健食品。

作为一种优选方案，所述的三七皂苷R1的新用途，是指以三七皂苷R1作为活性成分用于制备预防或/和治疗由NF-KB信号通路介导的消化系统炎性疾病药物或保健食品。

作为进一步优选方案，所述的三七皂苷R1的新用途，是指以三七皂苷R1作为活性成分用于制备预防或/和治疗由NF-κB信号通路介导的胃炎、肠炎、消化性溃疡、腹泻、痢疾中的任意一种或二种以上疾病的药物或保健食品。

作为更进一步优选方案，所述的三七皂苷R1的新用途，是指以三七皂苷R1作为活性成分用于制备预防或/和治疗由NF-κB信号通路介导的溃疡性结肠炎药物或保健食品。

上述的三七皂苷R1的纯度>50%，以>90%较佳，以>98%最佳。

上述的药物可以是任何可药用的剂型，包括：片剂、糖衣片剂、薄膜衣片剂、肠溶衣片剂、胶囊剂、硬胶囊剂、软胶囊剂、口服液、口含剂、颗粒剂、冲剂、丸剂、散剂、膏剂、丹剂、混悬剂、粉剂、溶液剂、注射剂、栓剂、软膏剂、硬膏剂、霜剂、喷雾剂、滴剂、贴剂等；优选口服剂型，如：胶囊剂、片剂、口服液、颗粒剂、丸剂、散剂、丹剂、膏剂等。所述的口服剂型可含有常用的赋形剂，诸如粘合剂、填充剂、稀释剂、压片剂、润滑剂、崩解剂、着色剂、调味剂和湿润剂，必要时可对片剂进行包衣。适宜的填充剂包括纤维素、甘露糖醇、乳糖和其它类似的填充剂；适宜的崩解剂包括淀粉、聚乙烯吡咯烷酮和淀粉衍生物，例如羟基乙酸淀粉钠；适宜的润滑剂包括，例如硬脂酸镁；适宜的药物可接受的湿润剂包括十二烷基硫酸钠。