[发明专利]塔格糖片剂赋形剂、药物片剂及药物片剂的制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及医药领域，尤其涉及一种以塔格糖制备可直接压片的、易流动的塔格糖片剂赋形剂、采用塔格糖片剂赋形剂制备的药物片剂以及药物片剂的制备方法。

背景技术

片剂占所有药物剂型的三分之一以上，是一种非常重要的药物剂型。赋形剂对药物的稳定性和吸收效率起着至关重要的作用，是药物片剂制作的核心。合适的片剂赋形剂要求本身安全无毒无副作用，与主药无配伍禁忌和反应，流动性好，从而能够使主药分散均匀并对主药有较大吸附力，适合直接压片，制备的片剂具有粘合力高、成型度好、润滑度好、脱模性好以及亲水性强但不吸湿、崩解迅速等优点。

塔格糖（tagatos）是一种己酮糖，为D-果糖的C-4位差向异构体，天然塔格糖是某些植物树胶的水解产物。生产上塔格糖是以乳糖为原料，经水解获得半乳糖，半乳糖是葡萄糖的同分异构体，同样是一种己醛糖，然后经异构化酶处理半乳糖转化生成含酮基的六碳己酮糖，即塔格糖。塔格糖是一种很好的低能量食品甜味剂和填充剂，能有效促进人体内有益细菌双歧杆菌生长繁殖，并具有抑制高血糖、改善肠道菌群、不致龋齿、抗氧化等多种生理功效。塔格糖的诸多功效特性使其适宜被高血压、高血脂、高血糖、冠心病、便秘、龋齿等患者食用。

辛烯基琥珀酸淀粉酯中文名俗称纯胶，它是在淀粉分子链上同时引入亲水和亲油两性基团，具有独特优异性能，广泛应用于食品加工和医药辅料配制。辛烯基琥珀酸淀粉酯性质稳定，可与大多数药物匹配，可作为赋形剂、粘合剂、上光剂、保水剂。其作为微胶囊壁材时，性能优于阿拉伯胶和糊精，纤维高、热量低，减轻胃肠负担，服用后体内血糖浓度明显减少，减轻因体内血糖高引起的呼吸障碍、肠胃消化不良，减少患糖尿病的几率。其作为成膜剂时，可防止药物在胃内失活或减少对胃的刺激性，有利于复方药物配伍，提高药物制剂的溶出速率和生物利用度，使药物具有靶向性，使药片具有光泽。当然，辛烯基琥珀酸淀粉酯还可作为粘结剂、胶合剂、悬浮剂、增稠剂和乳化剂，活性成分可定时或缓慢释放，起到长效、高效的效果。

二氧化硅是一种优良的流动促进剂，可作为片剂、胶囊剂、微囊等的稀释剂或填充剂、助流剂、抗粘附剂，还可作为混悬液、软膏、栓剂的混悬剂或增稠剂，也可作为乳剂的稳定剂，又可作为固体制剂中液体组的分散剂、消泡剂，以及可作为香精、香料的吸附干燥剂。

白陶土是含水硅酸铝，用水淘洗去砂，经稀酸处理并用水反复冲洗，除去杂质制成。在医药和日化行业中，白陶土可作为吸附剂、赋形剂、干燥剂、软化剂、液体澄清剂以及有机合成中催化剂的载体，并具有防止毒物在胃肠道中吸收、保护发炎粘膜、治疗痢疾和食物中毒等药效。白陶土也可外用为撤布剂，有保护皮肤的作用，能吸收创面渗出物，防止细菌侵入。

公开号为CN 1270516A的中国发明专利申请公开了一种含药理可接受的二氯亚甲基二膦酸盐作活性物质的药物制剂，它含有：约60%~80%（重量）的无水氯甲双磷酸二钠盐；约8%~20%（重量）的硅化微晶纤维素；和约0.5%~10%（重量）的润滑剂和/或崩解剂。以硅化微晶纤维素为赋形剂进行氯甲双磷酸二钠片剂压片，根据实施例7的记载，压片速度达到30000片/小时和40000片/小时时，片剂强度分别为16kp和18kp，易碎性分别为0.11%和0.20%，该实施例未进行50000片/小时压片。在实施例8中，以普通微晶纤维素为赋形剂进行氯甲双磷酸二钠片剂压片，当压片速度达到30000片/小时时，易碎性高达38%，当压片速度达到50000片/小时时，则不能压成片，以硅化微晶纤维素为赋形剂进行氯甲双磷酸二钠片剂压片，当压片速度达到50000片/小时时，虽然片剂仍然保持较好强度，但易碎性达到2.5%，易碎性仍然偏高。

发明内容

本发明提供了一种塔格糖片剂赋形剂，流动性好，成型度好，脱模性好，能够与药物和水一起直接压片制备药物片剂。

一种塔格糖片剂赋形剂，由以下重量百分含量的组分组成：

塔格糖                                    88%~96%；

辛烯基琥珀酸淀粉酯                          1%~5%；

二氧化硅                                    1%~5%；

白陶土                          1%~5%。

作为优选，所述的塔格糖片剂赋形剂，由以下重量百分含量的组分组成：

塔格糖                             91%~94%；