[发明专利]路路通总鞣质提取物的制备方法及其用途

说明书

技术领域

本发明涉及总鞣质提取物的医药技术。

背景技术

随着全球经济的快速发展以及人口老龄化问题的不断加重，现代人们的生活压力越来越大，抑郁症和帕金森病的患者越来越多。因此治疗抑郁症和帕金森病药物（单胺氧化酶抑制剂类药物）的研究引起了人们的广泛兴趣。

路路通是金缕梅科(Hamanmeidaceae)植物枫香树(Liquidambar forraosana Hance)的干燥成熟果实，始载于《本草纲目拾遗》。路路通为常用中药，主要用于治疗风湿痹痛，肢体麻木，湿疹，乳少经闭，脘腹疼痛（国家中医药管理局中华本草编委会,中华本草.精选本.上册.上海:上海科学技术出版社,1998.719．）。但到目前为止，尚未见路路通总鞣质提取物对单胺氧化酶抑制的活性报道。

发明内容

本发明的目的在于提供路路通总鞣质提取物的制备方法及其用途。

路路通总鞣质提取物的制备方法, 其步骤为：

（1）首先将路路通药材粉碎成粉末状；

（2）第一次按照药材质量的5-8倍的比例，向药材中加入95%乙醇热回流提取1-2h;

（3）第二次按照药材质量的5-8倍的比例，向药材中加入95%乙醇热回流提取1h；

（3）将上述两次的提取液合并浓缩至干，加适量的水溶解，用浓氨水或氢氧化钠水溶液调pH值到9-11，静置12-18h后抽滤；

（4）滤液用2M的盐酸调pH值到1-2，然后用有机溶剂萃取2-4次，萃取液合并浓缩至干，得到路路通总鞣质提取物。

路路通总鞣质提取物的用途，用于制备抗单胺氧化酶药物。

本发明采用酶标法研究了路路通总鞣质提取物的抗单胺氧化酶活性，并且研究了路路通总鞣质提取物对绝望行为所致抑郁小鼠的应激行为能力(张均田.现代药理实验方法(上册)[M].北京医科大学,中国协和医科大学联合出版社,1998.1061）和6-OHDA所致帕金森大鼠的行为能力(吴凌波等.现代中西医结合杂志,2009,18(3):251-252)

的影响。结果显示，路路通总鞣质提取物是良好的天然单胺氧化酶抑制剂；路路通总鞣质提取物能明显改善抑郁小鼠和帕金森大鼠的行为能力。路路通总鞣质提取物与药学上可以接受的载体或其它赋型剂相结合，按照常规方法制成经口服给药的内用型和非口服给药的注射剂或其它剂型，可以在临床上用于开发抗单胺氧化酶活性药物和治疗抑郁症，帕金森病等。

具体实施方式

路路通总鞣质提取物的制备方法, 其步骤为：

（1）首先将路路通药材粉碎成粉末状；

（2）第一次按照药材质量的5-8倍的比例，向药材中加入95%乙醇热回流提取1-2h;

（3）第二次按照药材质量的5-8倍的比例，向药材中加入95%乙醇热回流提取1h；

（3）将上述两次的提取液合并浓缩至干，加适量的水溶解，用浓氨水或氢氧化钠水溶液调pH值到9-11，静置12-18h后抽滤；

（4）滤液用2M的盐酸调pH值到1-2，然后用有机溶剂萃取2-4次，萃取液合并浓缩至干，得到路路通总鞣质提取物。

路路通总鞣质提取物的用途，用于制备抗单胺氧化酶药物。

本发明提供的具体技术方案：

    1、路路通总鞣质的制备

    通常提取路路通总鞣质采用“碱提酸沉”法，但又有水提和醇提两种工艺。为了兼顾得率和纯度，本发明采用了醇提取的方法。具体的工艺路线如下：首先将路路通药材粉碎成粉末状。第一次采用药材质量5-8倍的比例加入95%乙醇热回流提取1-2h;第二次按照药材质量5-8倍的比例加入95%乙醇热回流提取1h。两次的提取液合并浓缩至干，加适量的水溶解，用浓氨水或氢氧化钠水溶液调pH值到9-11，静置12-18h后抽滤。滤液用2M的盐酸调pH值到1-2，然后用有机溶剂(氯仿、二氯甲烷、乙酸乙酯、乙醚中的一种或几种混合)萃取2-4次，萃取液合并浓缩至干，得到路路通总鞣质提取物。

2、路路通总鞣质提取物的抗抑郁和抗帕金森体内、外药理学实验。