[发明专利]一种用于治疗癌症的新化合物

说明书

技术领域

本发明涉及药物领域，涉及用于治疗癌症的新化合物，具体涉及一种新型酪氨酸激酶抑制剂。

背景技术

恶性肿瘤是严重威胁人类健康的疾病，据调查，我国目前城乡居民的死亡原因中，恶性肿瘤已成为继心血管病之后的第二大致死因素。对于恶性肿瘤目前临床上的治疗手段主要有手术治疗，放射治疗和化学药物治疗，其中化疗药物根据作用机制可分为细胞毒类和分子靶向治疗类。细胞毒类药物是目前使用最为广泛的抗肿瘤临床用药，这类药物主要是通过抑制肿瘤细胞的繁殖来达到对疾病的控制，通常它们的作用位点是DNA、RNA和微管蛋白等与细胞生长关系密切的生命物质，在杀伤肿瘤细胞的同时，也会对骨髓，消化道，肝，肾等某些正常组织和细胞带来损害，选择性低故而毒性大，有较大不良反应，耐受性差等特点。

近年来随着分子生物学发展，从细胞受体和分子增殖调控方面对肿瘤发病机制的认识更加深入，抗癌药物的研究已从传统的、非特异的细胞毒药物转向作用于多信号传导分子、多环节的选择性药物。分子靶向治疗具有特异性好，能高效并选择性地杀伤肿瘤细胞，减少对正常组织的损伤，高效低毒的多靶点抗肿瘤药物是目前药物研发的趋势。分子靶向类药物主要分为两类：单抗类药物和替尼类药物。单抗类药物多为大分子靶向药物，其中市场上常见的是四种单克隆抗体药物，分别为罗氏公司的贝伐珠单抗（通用名Bevacizumab，商品名Avastin，安维汀）、罗氏公司的利妥昔单抗（通用名Rituximab/Rituxan，商品名Mabthera，美罗华）、罗氏公司的曲妥珠单抗（通用名Trastuzumab，商品名Herceptin，赫赛汀）和默克的西妥昔单抗（通用名Cetuximab，商品名Erbitux，爱必妥）。单抗的作用机理是利用抗原抗体特异性结合的特点设计的一种治疗方法，肿瘤细胞表面有一些特异的肿瘤抗原可做为单抗攻击的靶点，单抗在体内选择性地对表达某种基因蛋白的癌细胞起着对号入座的杀灭作用可减少正常组织与细胞的毒副作用。而替尼类药物为小分子靶向药物，通过调节蛋白激酶来抑制肿瘤生长，为基于多靶点的酪氨酸激酶抑制剂。蛋白激酶是目前已知的最大的蛋白超家族。蛋白激酶由于突变或重排，可引起信号转导过程障碍或出现异常，导致细胞生长、分化、代谢和生物学行为异常，引发肿瘤。蛋白激酶主要包括丝氨酸或苏氨酸激酶和酪氨酸激酶，其中酪氨酸激酶主要与信号通路的传导有关，是细胞信号转导机制的中心。蛋白酪氨酸激酶能够催化ATP上的磷酸基，使其转移到许多重要的蛋白质的酪氨酸残基，将残基磷酸化，从而激活各种底物酶，再通过一系列反应影响细胞的生长、增殖和分化。研究表明，近80%的致癌基因都含有酪氨酸激酶编码。酪氨酸激酶受体分为表皮生长因子受体（EGFR）、血管内皮细胞生长因子受体（VEGFR）、血小板衍生生长因子受体（PDGFR）等。由于其选择性好，低毒性等特点，目前已成为抗肿瘤药物的研究重点。目前上市的酪氨酸激酶抑制剂均获得了良好的临床疗效。如吉非替尼（通用名Gefitinib，商品名Iressa，易瑞沙）是2002年首个获准上市的（选择性）EGFR2TK抑制剂。埃罗替尼（依诺替尼/厄洛替尼，通用名Erlotinib，商品名Tarceva，特罗凯）2004年11月在美国首次上市，用于治疗非小细胞肺癌（NSCLC）。索拉非尼（通用名Sorafenib，商品名Nexavar，多吉美）是近10年内美国FDA批准上市的首个用于治疗晚期肾细胞癌（RCC）的药物，它的上市（适应症为晚期肾癌）在美国获得了FDA授予的快速通道审批地位。

发明内容

本发明的技术任务是针对以上现有技术的不足，提供一种抗肿瘤活性高的用于治疗癌症的新化合物。

本发明解决其技术问题的技术方案是：一种用于治疗癌症的新化合物，其特征在于：结构式为

所示。

化学名：(4-(4-(4-甲基-3-(4-(吡啶-3-基)噻唑-2-基氨基)苯氨基甲酰基)苯基)哌嗪-1-基)甲基磷酸钠。“sodium(4-(4-(4-methyl-3-(4-(pyridine-3-yl)thiazol-2-ylamino)phenylcarbamoyl)benzyl)piperazin-1-yl)methylphosphonate”。

分子式：C₂₈H₂₉N₆Na₂O₄PS。

分子量：622.59。

基本理化性质：本品为白色结晶性粉末；无臭；略有引湿性。

本品在水中易溶，在甲醇中溶解，在乙醇中微溶。